1-Bağışıklık aktivitesini azaltmak için agonistler
CTLA-4’ün CD28’den nispeten daha yüksek bağlanma afinitesi, CTLA-4’ü otoimmün hastalıklar için potansiyel bir tedavi haline getirmiştir. CTLA-4 ve antikorların (CTLA4-Ig) füzyon proteinleri, romatoid artrit için klinik çalışmalarda kullanılmıştır. Füzyon proteini CTLA4-Ig ticari olarak Orencia (abatacept) olarak temin edilebilir. Belatacept olarak bilinen ikinci nesil bir CTLA4-Ig formu, randomize Faz III BENEFIT (Belatacept Evaluation of Nephroprotection and Efficacy as First Line Immunosuppression Trial) çalışmasından elde edilen olumlu sonuçlara dayanarak FDA tarafından yakın zamanda onaylandı. Epstein-Barr virüsüne (EBV) duyarlı olan hastalarda böbrek nakli için onaylanmıştır.
2-Bağışıklık aktivitesini artırmak için antagonistler
Tersine, CTLA-4’ü bloke etmenin olası terapötik faydalarına (ipilimumab gibi antagonistik antikorların kullanılması – 2011’de melanom için FDA onaylı) bağışıklık sistemi toleransını inhibe etmenin ve böylece kanserli hastalar için potansiyel olarak yararlı bir immünoterapi stratejisi sağlamanın bir aracı olarak CTLA’ya karşı artan ilgi vardır.
Bu tedavi, onaylanmış ilk immün kontrol noktası blokaj tedavisiydi.
Bir diğeri tremelimumab.