Buspiron; 5-HT1A reseptörlerine parsiyel agonist etki yaparak anksiyete profilaksisinde kullanılır. Triptanlar; 5-HT1B/D reseptörlerine agonist etki yaparak migren krizlerinde kullanılır. Lorkaserin; 5-HT2C agonistidir. İştahı azaltır. Obezite tedavisinde kullanılır. Tegaserod / Prukaloprid; 5-HT4 reseptörlerine agonist etki yaparlar. Prokinetik etkilidirler. İrritabl kolon ve kronik konstipasyon tedavisinde kullanılırlar. Ketanserin; 5-HT2 reseptörlerine antagonist etki yaparak antihipertansif ve antiagregan etki yapar.