Letrozol, oral yoldan aktif , steroid olmayan , seçici bir aromataz inhibitörüdür ve dolayısıyla bir antiöstrojendir . Aromatazın sitokrom P450 ünitesinin heme’sine rekabetçi, geri dönüşümlü bağlanarak östrojen üretmesini önler . Etkisi spesifiktir ve letrozol kortikosteroid üretimini azaltmaz.