Siproheptadin,H1 ve 5-HT2 reseptör blokajı ile etkinlik gösterir ve karsinoid tümör tedavisinde kullanılır. Ketanserin/Ritanserin, 5-HT2 reseptörlerini bloke ederek trombositlerinagregasyonunu engeller. Ondansetron, 5-HT3 reseptör antagonisti olup,kanser kemoterapisine bağlı meydana gelen kusmanın tedavisinde kullanılır. Triptanlar, 5-HT1D/1B agonistleri olup migrenin akut tedavisinde kullanılırlar. Sisaprid: 5-HT4 reseptör analoğu olup nöronaladenilsiklaz aktivitesini artırır. Prokinetik olarakkullanılırken VF, aritmi ve uzamış QT intervaline yol açması nedeniyle üretimden kaldırılmıştır. Tegaserod: 5-HT4 reseptör analoğu olup konstipasyonla giden IBS ‘li hastalarda onay almasınarağmen kardiyak yan etkileri nedeniyle toplatılmıştır. Prukaloprid:Kronik konstipasyon nedeniyle kullanılan yüksek selektiviteli 5-HT4 reseptör agonistidir.Üst GİS’e etkisi zayıftır.