Ester yapılı olan lokal anestezikler, plazma esterazları tarafından yıkılırken; amid yapıda olanlar karaciğerde metabolize edilir. Pirilokain’ in karaciğer metaboliti olan o-tolidin methemoglinemiye neden olmaktadır. Başlıca etki mekanizmaları TTX ile inhibe olabilen Voltaj bağımlı Na kanallarının inhibisyonudur. Lidokain, yüzeyel anestezide, infiltrasyon anestezisinde ve bölgesel anestezinin her tipinde kullanılabilir. Lokal anesteziklerin etkisine en duyarlı olan sinir lifleri C tipi sinir lifleridir.