Aşağıdaki antiepileptik ilaçlardan hangisinin etkinliği primer olarak santral sinir sisteminde GABA düzeyi artışına bağlıdır?
A) Karbamazepin
B) Fenobarbital
C) Vigabatrin
D) Klonazepam
E) Lamotrigin
Cevap C
Gama aminobütirik asit (GABA) veya γ-aminobütirik asit veya GABA engelleyici nörotransmiter olarak sinir sisteminde aktif rol oynayan kimyasal bir maddedir.
Beyindeki major inhibitör nörotransmitterdır.
Bu basit amino asit bazı hayvanlarda periferik bir nöronal iletici ve insanlarda muhtemelen bir beyin ileticisidir. Etkisi her zaman inhibitördür. Etkisinin blokajı konvülsiyonlara yol açar. Glütamattan, ko-faktörü piridoksin olan bir enzim aracılığıyla, dekarboksilasyon yoluyla oluşur. Bu husus, piridoksin yetersizliğine bağlı epilepsilerle, özellikle çocukluk dönemindeki epilepsilerle ilgili olabilir. GABA-A üzerinden etki eden bazı ilaçlar anksiyolitik etki gösterirler.
GABA üzerinden etki gösteren antiepileptik ilaçlar ve etki mekanizmaları şöyledir:
Gabapentin: GABA analoğudur.
Benzodiazepinler ve Barbituratlar: GABA–A reseptör agonistidirler.
Progabid: GABA–A ve B agonistidir.
Valproik asid: GABA’yı parçalayan GABA transaminaz enzimini inhibe eder ve SSS’de GABA düzeyini arttırır.
Tiagabin: GABA re–uptake blokörüdür.
Vigabatrin: GABA’yı parçalayan GABA transaminaz enzimini inhibe eder ve SSS’de GABA düzeyini arttırır.
Karbamazepin, etkisini sodyum kanallarını bloke ederek gösteren bir antiepileptik işaçtır. Ayrıca trigeminal nevralji tedavisinde ilk tercih edilen ilaçtır.
Fenobarbütal, etkisini sodyum ve kalsiyum kanallarını bolke ederek gösterir. Febril nöbette ilk tercihtir.
Klonazepam, antikonvülzan etkili benzodiazepin türevidir. Etkisini GABA–A reseptörleri üzerinden klor kanallarını açarak gösterir.
Lamotrijin, folik asit antimetabolitidir. Glutamat ve aspartat salınımını inhibe eder. Sodyum kanal kanal blokörüdür.Her tip epilepside kullanılır.
