Glisilsiklin antibiyotikleri, tetrasiklin antibiyotiklerle benzer bir etki mekanizmasına sahiptir.
Protein sentezini bloke ederek bakteri üremesini engellerler. Her iki antibiyotik sınıfı da amino-asil tRNA’nın ribozomun A bölgesine bağlanmasını önlemek için 30S ribozomal alt birimine bağlanır.
Bununla birlikte, glisilsiklinlerin tetrasiklinlerden daha etkili bir şekilde bağlandığı görülmektedir.