Aşağıdaki ilaçlardan hangisi osteoblastik etkiyi artırarak yeni kemik oluşumunu stimüle eder ve postmenapozal osteoporoz tedavisinde kullanılır?
A) Teriparatid **
B) Denosumab
C) Sinakalset
D) Alendronat
E) Kalsitonin
Teriparatid / Abaloparatid: Düşük doz parathormon analoglarıdır. G protein kenetli parathormon reseptörlerine agonist etki yaparak osteoblastik etkinliği artırırlar.
Yeni kemik oluşumunu uyarırlar. Postmenapozal osteoporoz tedavisinde subkutan yoldan kullanılırlar.
Kemik kırıklarını önlerler
Teriparatid ve abaloparatide her iki ilaç da parathormon türevi olup CAMP’ı artırarak kemiklerde anabolizan etki yaparlar.
Osteosarkom riskinden dolayı 2 yıldan fazla kullanılmazlar, ayrıca açıklanamayan alkalen fosfataz yüksekliği olanlarda ve kemiğin paget hastalığında kullanılmazlar.
——————-
Teriparatid
Düşük doz (1-34) parathormon analoğudur. G protein kenetli parathormon reseptörlerine agonist etki yaparak osteoporoz tedavisinde subkutan yoldan kullanılır. Kemik kırıklarını önler.
Osteoblastik etkinliği artırarak yeni kemik oluşumunu stimüle eden ilk osteoporoz ilacıdır. Hiperkalsemi ve hiperkalsiüri yapabilir. Hayvan çalışmalarında osteosarkoma neden olmuştur. Osteosarkom riski yüksek hastalarda kullanılmamalıdır.
Postmenapozal osteoporoz tedavisinde kullanılan aşağıdaki ilaçlardan hangisi G-protein kenetli reseptörlerini aktive ederek yeni kemik oluşumunu artırır?
A) Strontium ranelat
B) Alendronat
C) Kalsitonin
D) Teriparatid************
E) Raloksifen
——————–
Forteo marka adı altında satılan teriparatid , hormonun biyoaktif kısmı olan ilk ( N-terminus ) 34 amino asitten oluşan bir paratiroid hormonu (PTH) formudur . Bazı osteoporoz türlerinin tedavisinde kullanılan etkili bir anabolik (kemik oluşumunu destekleyen) ajandır Teriparatid, rekombinant bir insan paratiroid hormonu analoğudur (PTH 1-34). 84 amino asitli insan paratiroid hormonunun 34 N-terminal amino asidiyle aynı diziye sahiptir.
Teriparatid, osteoporozlu postmenopozal kadınların tedavisinde; birincil veya hipogonadal osteoporozlu erkeklerde kemik kütlesinin artırılmasında; ve sürekli sistemik glukokortikoid tedavisiyle ilişkili osteoporozlu erkek ve kadınların tedavisinde endikedir .
Kemik gelişiminde etkilidir (örneğin, bir yıl sonra omurgadaki kemik yoğunluğunda %8 artış) ve kırılganlık kırıkları riskini azaltır.
Teriparatid kalça kırığı riskini yarıdan fazla azaltır ancak kol veya bilek kırığı riskini azaltmaz.
Teriparatid, açık epifizleri, metabolik kemik hastalıkları, kemik Paget Hastalığı , kemik metastazları, iskelet maligniteleri öyküsü veya iskeleti içeren daha önce harici ışın veya implant radyasyon tedavisi görmüş kişilerde kontrendikedir . Hayvan çalışmalarında ve bir insan vaka raporunda, iki yıldan uzun süreli kullanımdan sonra test deneklerinde osteosarkom gelişimi ile potansiyel olarak ilişkili olduğu bulunmuştur.
Teriparatidin yan etkileri arasında baş ağrısı, mide bulantısı, baş dönmesi ve uzuv ağrısı bulunur. Teriparatid, sıçan çalışmalarında bulunan ancak insanlarda doğrulanmayan teorik bir osteosarkom riski taşır . Bunun nedeni, insanların aksine, sıçan kemiklerinin tüm yaşamları boyunca büyümesi olabilir.
Teriparatid, insan paratiroid hormonunun (PTH), 1’den 34’e kadar olan amino asit dizisinin, tam molekülünün (84 amino asit içerir) bir parçasıdır . Endojen PTH, kemik ve böbrekte kalsiyum ve fosfat metabolizmasının birincil düzenleyicisidir. PTH, serum kalsiyumunu artırır ve bunu kısmen kemik rezorpsiyonunu artırarak gerçekleştirir. Bu nedenle, kronik olarak yükselen PTH kemik depolarını tüketecektir. Ancak, PTH’ye aralıklı maruz kalma osteoblastları osteoklastlardan daha fazla aktive edecektir. Bu nedenle, günde bir kez teriparatid enjeksiyonları, yeni kemik oluşumunu uyararak kemik mineral yoğunluğunun artmasına yol açan net bir etkiye sahiptir.