Simetidinin yüksek dozlarda zayıf antiandrojenik aktiviteye sahiptir.
Testosteron ve dihidrotestosteron (DHT) gibi androjenlerin biyolojik hedefi olan androjen reseptörünü (AR) doğrudan ve rekabetçi bir şekilde antagonize eder .
Simetidin antiadrojenik özellikli bir H2 blokeri