Metformin aşağıdaki üç mekanizma yoluyla etki gösterebilir:
1) Glukoneojenez ve glikojenolizi inhibe ederek karaciğer glukoz üretimini azaltır.
2) Kaslarda, insülin duyarlılığını arttırarak periferik glukoz alımını ve kullanımını düzeltir.
3) İntestinal glukoz emilimini geciktirir.