5-Hidroksitriptamin reseptörü 4, insanlarda HTR4 geni tarafından kodlanan bir proteindir .
Bu gen , serotonine (5-hidroksitriptamin) yanıt olarak cAMP üretimini uyaran G proteinine bağlı reseptörler olan insan serotonin reseptörleri ailesinin bir üyesidir . Gen ürünü, çeşitli nörotransmiterlerin salınımını modüle etmek için hem periferik hem de merkezi sinir sisteminde işlev gören glikosile edilmiş bir transmembran proteinidir .
Farklı C-terminal sekanslarına sahip proteinleri kodlayan çoklu transkript varyantları tarif edilmiştir, ancak bazı transkript varyantlarının tam uzunluktaki doğası belirlenmemiştir.
Reseptör sindirim sistemi , idrar kesesi , kalp ve böbreküstü bezinin yanı sıra merkezi sinir sisteminde (CNS) bulunur .
CNS’de reseptör putamen , kaudat çekirdek , nukleus accumbens , globus pallidus ve substantia nigra’da ve daha az ölçüde neokorteks , rafe , pontin çekirdekleri ve talamusun bazı bölgelerinde görülür . Beyincikte bulunmaz.
Ligandlar
5- HT4 seçici agonistleri olarak görev yapan çeşitli ilaçlar yakın zamanda hem bilimsel araştırmalarda hem de klinik tıpta kullanıma sunulmuştur.
Mosaprid, metoklopramid, renzaprid ve zakoprid gibi 5- HT4 agonistleri olarak görev yapan bazı ilaçlar aynı zamanda 5- HT3 antagonistleri olarak da aktiftir ve dolayısıyla bu bileşiklerin oldukça seçici olduğu düşünülemez.
Bu agonistler arasında prukaloprid, diğer reseptörlere göre 5-HT4 reseptörlerine yönelik >150 kat daha yüksek afiniteye sahiptir.
5HT4 Reseptör Agonistleri
Tropisetron – partial agonist
Cisapride
Mosapride
Prucalopride
Renzapride
Tegaserod
Zacopride
Metoclopramide
Sulpiride
Naronapride
Capeserod
Cinitapride
Dazopride
Metoclopramide
Minesapride
Usmarapride
Velusetrag
5HT4 Reseptör Antagonistleri
L-lysine
Piboserod
Chamomile