Mikrotübül üzerine etkili ilaçlar

A-MİKROTÜBÜL POLİMERİZASYONUNU İNHİBE EDENLER:

1- Vinkristin, vinblastin, vinorelbin: Akut lenfoblastik lösemi tedavisinde kullanılırlar.

2- Kolşisin, demekolsin: Reküren gut atak ve profilaksi tedavisinde kullanılır. Ailevi Akdeniz ateşi tedavisinde kullanılır. Hepatik siroz tedavisinde kullanılır.

3- Albendazol, mebendazol: Helmint tedavisinde kullanılırlar.

B-MİKROTÜBÜL POLİMERİZASYONU ARTTIRANLAR:

Paklitaksel (= Taksol), doketaksel

C-MİKROTÜBÜL İNHİBİTÖRÜ:

İksabepilon: Metastatik meme kanseri tedavisinde kullanılır.

Tubulin bağlayan moleküller , klinik onkolojideki başarısı nedeniyle sitotoksik ajanlar arasında büyük ilgi görmüştür . Etki tarzları bakımından diğer antikanser ilaçlardan farklıdırlar çünkü DNA’yı değil mitotik iğleri hedef alırlar. Tubulin bağlayan ilaçlar, etki tarzlarına ve bağlanma bölgelerine göre şu şekilde sınıflandırılmıştır:

I. Tubulin depolimerizasyon inhibitörleri

a) Paklitaksel bölgesi ligandları , paklitaksel, epotilon, dosetaksel, diskodermolid vb.’yi içerir.

II. Tubulin polimerizasyon inhibitörleri

a) Kolşisin bağlanma bölgesi, kolşisin, komprestatin, 2-metoksiestradiol, metoksi benzensülfonamidleri (E7010) vb. içerir.

b) Vinka alkaloidleri bağlanma bölgesi, vinblastin, vinkristin, vinorelbin, vinflunin, dolastatinler, halikondrinler, hemiasterlinler, kriptofizin 52, vb.’yi içerir.