Propiltiourasil, tioamid grubu içeren bir antitiroit ilacıdır. Sınıftaşı metimazol gibi hipertiroidizme sebep olan pek çok durumda kullanılır. Ağız yoluyla alınır, yarı ömrü 1,5 saat gibi kısa bir süre olsa da tiroit bezinde biriktiğinden etkisi uzun sürer. Glikuronid ile konjüge edilere böbrekten atılır. Gebelik kategorisi D olsa da hamilelerde metimazole göre daha çok tercih edilir. Bunun yanında kullanıldığında ağır hepatit riski metimazolden daha fazladır.
Endikasyonları
Hipertiroidi
Graves Hastalığı
Ameliyat öncesi ötiriodi hale gelmesi istenen hasta
Ameliyat sonrası nüks yönetimi
Tirotoksikoz
Etki Mekanizması
Propiltiourasil (PTU) antitiroit etkisini birkaç mekanizma üzerinden gösterir: Tiroit peroksidazı inhibe ederek iyodürün yükseltgenmesini, dolayısıyla iyotun tiroglobuline bağlanarak organifikasyonunu engeller. Ayrıca 5′-deiyodinazı inhibe ederek T4’in T3’e dönüşmesini engeller, bu özelliği tirotoksikozda kullanılır. Vücuda alındıktan sonra kısa sürede kanda yüksek seviyelere ulaşsa da etkisinin ilacın hormonun fonksiyonlarından ziyade üretimini inhibe etmesinden dolayı (tirotoksikoz hariç) istenen seviyeye gelmesi haftaları bulabilir.
Yan Etkileri
En sık yan etkisi makülopapüler kaşıntılı döküntüdür, bunun yanında mide bulantısıyla iştahsızlık da görülebilir. Nadiren vaskülit, ürtiker, eksfolyatif dermatit, lupus benzeri reaksiyon da görülebilir.
Ağır karaciğer hasarı riski açısından tirotoksikoz dışında diğer durumlarda metimazol ön plana çıkar. Gebelik kategorisi metimazol gibi D olsa da özellikle ilk trimesterde tercih edilir. Fetüste hafif hipotiroidiye yol açabilir. Anne sütüne değişken miktarlarda geçse de etkisi minimaldir.
Agranülositoz riski de metimazol kullanımında olduğu gibi dikkat edilmesi ve kan tahlilleriyle takip edilmesi gereken bir başka durumdur. Duruma göre ilaç kesilebilir, agranülositozun tedavisi için de G-CSF verilebilir.
Ölümcül doz (LD50), aşırı doz semptomlarıyla ilişkili PTU’nun serum seviyesi konsantrasyonu veya aşırı doz semptomlarına neden olduğu varsayılan tek ilaç dozunun miktarı hakkında hiçbir bilgi yoktur.
Bildirilen semptomlar bulantı, kusma, epigastrik rahatsızlık, baş ağrısı, ateş ve artraljidir. Hastalar ayrıca ANCA ile ilişkili vaskülit, agranülositoz veya akut karaciğer hasarı gelişme riski altındadır. Doz aşımı durumunda, hastada ilaç etkileşimi veya anormal farmakokinetik olasılığını göz önünde bulundurun.
Hastalarda ayrıca şiddetli hipotiroidizm semptomları da gelişebilir. Panzehir mevcut olmadığından hasta tedavisi destekleyicidir ve klinisyenin de ilacı kesmesi gerekir.