Substans P depolarını boşaltan madde aşağıdakiierden hangisidir?
A) Rezerpin
B) p-klorofenilalarin
C) Kapsaisin ************
D) Metirozin
E) Vezamikol
(Cevap C)
Substans P arteriollerde gevşeme, venlerde kasılmaya yol açar.
Ağrı duyusunun salgılanmasında rol alır. Barsak düz kası ve bronşlarda kasılmaya yol açar.
Kapsaisin substans P depolarını boşaltır.
—————–
Kapsaisin, agri kesici özelligini substance p üzerinden gösterir, substans p inhibitörü maddedir. Kapsaisin vanilloid reseptörlerini etkileyerek substance p depolarını boşaltarak etki gösterir.
Kapsaisin veya kapsikum, Salanaceae familyasından capsicum türü meyva olan kırmızı acı biberde bulunan aktif acı bir anahtar bileşiktir. Bilinen en acı maddelerden biridir
Temel etki mekanizması sinir uçlarında nörotransmitter uyarımını engelleyerek ağrı gidermesidir. Birçok araştırmacı, psoriasisin inflamatuar sürecinde ve keratinosit proliferasyonunda nöropeptidlerin etkisine dikkat çekmektedir. Substans P, inflamatuar süreçte, ağrı iletiminde ve kaşıntı hissinde etkili bir nöropeptiddir. Deride endojen (stres) ve eksojen (travma) nedenlerle salınımı artar. Yani, substans P, psoriasis alevlenmelerinde ve Köbner fenomeninde olaya direkt katılır. Dermiste vazodilatasyona ve plazmanın damar dışına çıkmasına neden olur. Substans P salınımı ile birlikte sitokin aktivasyonu, mast hücre degranülasyonu ve makrofaj kemotaksisi ortaya çıkar. Substans P’ye bağlı histamin artışı pruritusu arttırır.
Bu nedenle psoriasisli hastaların %67- 80’inde orta veya ciddi derecede kaşıntı bulunur. Kapsaisin burada devreye girerek ilk olarak substans P salınımını uyarır, sonra derideki substans P’yi nöronlardan boşaltarak etkisini gösterir.
Kapsaisin kaşıntılı psoriasis, osteoartrit ve zona ile diyabet başta olmak üzere ağrı oluşturabilen diyabetik nöropati, kronik postherpetik nevralji, postmastektomi ağrı sendromu, postoperatif ağrılar gibi durumlarda, farklı kaşıntı tiplerinde ve apokrin kromhidrozda tedavi amacıyla yerel uygulanabilmektedir
———————
Substance p, ağrı oluşturan bi mediatordur.zaten p harfi de painden gelir damarları genişletici hava yollarını daraltıcı etkisi vardir.
Bradikinin gibi ağrıyla ilişkili bir mediatör.
Ozellikle periferal sinir sistemine ait nöronlarda bulunur. bu yuzden bu hucreleri diger tip sinir hucrelerinden ayirt etmede kullanilir.
Substance p’nin etkilerini gq ile kenetli nörokinin reseptörleri üzerinden gösterirler.( nk1,nk2,nk3)
Medulla spinalis’te glutamat ile beraber ağrı iletiminden sorumludur.
Anksiyete depresyon ve bulantı-kusma’da rolü vardır.
Kapsaisin acı biberden elde edilen bir maddedir substance p depolarını boşaltarak analjezik etki sağlar.
Aprepitant: substance p’nin nk1 reseptörünü bloke eden ve antineoplastik ilaçlara bağlı gelişen gecikmiş kusmaları önleyen oral alınan bir antiemetik’tir.
Fosaprepitant: iv yoldan verildikten sonra aprepitant’a dönüşen bir ön ilaçtır.
Substance p’nin nk1 reseptörü olan ilaçlar: aprepitant, rolapitant ve netupitant’dırlar. ve bu ilaçlar karaciğerdeki sitokrom p450’yi inhibe ederek birlikte kullanıldıkları muhtemel kemoterapotiklerin metabolizmasını azaltırlar.
Peptit yapılı nöromediyatördür. periferden gelen nosiseptif uyarıları merkezi sinir sistemine taşır. primer duyusal nöronların akson uçlarında glutamat ile birlikte bulunduğu gösterilmiştir.
Omurilik nöronlarında glutamatın eksitatör etkisini artırır. bu yüzden genelde eksitatör etki yapar.
