Karbonik anhidraz enzimini inhibe eden diüretik… Asetozolamid
Dağ hastalığı tedavisinde kullanılan diüretik... Asetozolamid
En belirgin amonyak retansiyonu oluşturan diüretik… Asetozolamid
Metabolik asidoz ve alkali idrara yol açan diüretik … Asetazolamid
Asetazolamidin endikasyonları… İdrar alkalinizasyonu, metabolik alkaloz tedavisi, glokom tedavisi, absens nöbetleri, yükseklik hastalığı
ASETAZOLAMİD ENDİKASYONLARI
1-Glokom
Asetazolamid bir karbonik anhidraz inhibitörüdür. Glokom, epilepsi (nadiren), idiyopatik intrakraniyal hipertansiyon ve irtifa hastalığı için kullanılır. Göz içi basıncının (GİB) düşürülmesi için, asetazolamid karbonik anhidrazı inaktive eder ve sodyum pompasına müdahale ederek aköz hümör oluşumunu azaltır ve böylece GİB’i düşürür. Sistemik etkiler, ilacın filtrelenmiş kanın değerli bileşenlerinin böbrekte yeniden emildiği renal tübüller üzerindeki etkilerine ikincil olarak idrarda artan sodyum, potasyum ve su kaybını içerir. Arteriyel Kan gazları hafif bir hiperkloremik metabolik asidoz gösterebilir. Metazolamid aynı zamanda bir karbonik anhidraz inhibitörüdür. Asetazolamidden daha uzun eliminasyon yarılanma ömrüne sahiptir ve böbrek üzerindeki olumsuz etkileri ile daha az ilişkilidir. Dorzolamid bir sülfonamid ve topikal karbonik anhidraz II inhibitörüdür. Açık açılı glokom veya oküler hipertansiyonu olan ve beta-blokerlere yeterince yanıt vermeyen hastalarda yüksek göz içi basıncını azaltmak için endikedir. Gözün silyer süreçlerinde karbonik anhidraz II’nin inhibisyonu, muhtemelen sodyum ve sıvı taşınmasında müteakip azalma ile birlikte bikarbonat iyonlarının oluşumunu yavaşlatarak aköz hümör sekresyonunu azaltır. Brinzolamid (ticari isimleri Azopt, Alcon Laboratories, Inc, Befardin Fardi Medicals), açık açılı glokom veya oküler hipertansiyonu olan hastalarda göz içi basıncını düşürmek için kullanılan bir karbonik anhidraz inhibitörüdür. En aktifi karbonik anhidraz II (CA-II) olan bir dizi izoenzim olarak bulunur. Brinzolamidin timolol ile kombinasyonu, Azarga ticari adı altında pazarlanmaktadır.
2-Diüretik
Bazı diüretikler, proksimal kıvrımlı tübüllerde karbonik anhidraz aktivitesini inhibe eder ve bikarbonatların renal tübüllerden yeniden emilmesini önler. Bikarbonatların azaltılmış yeniden emilimi, apikal sodyum hidrojen değiştiricinin aktivitesinin azalmasına neden olarak, sodyumun renal tübüllerde tutulmasına bağlı olarak diüreze neden olur. Asetazolamid bir karbonik anhidraz inhibitörüdür. Diğer örnekler; dorzolamid, Metazolamid, brinzolamid, diklorfenamid
3-Epilepsi
Asetazolamid, jeneralize tonik-klonik ve fokal nöbetler ve özellikle absans nöbetleri dahil olmak üzere çoğu nöbet tipinin tedavisinde etkilidir, ancak kronik kullanımla tolerans geliştiği için sınırlı faydası vardır. İlaç bazen adet dönemi epilepsisinde nöbetleri önlemek için aralıklı olarak kullanılır.
Kükürt içeren antinöbet ve antimigren ilacı topiramat, karbonik anhidrazın, özellikle alt tip II ve IV’ün zayıf bir inhibitörüdür. Karbonik anhidraz inhibisyonunun klinik aktivitesine katkıda bulunup bulunmadığı bilinmemektedir. Nadir durumlarda, karbonik anhidrazın inhibisyonu, klinik öneme sahip metabolik asidoza neden olacak kadar güçlü olabilir. Zonisamid, karbonik anhidrazı zayıf bir şekilde inhibe eden, kükürt içeren başka bir nöbet önleyici ilaçtır.
Sultiame ayrıca bu sınıftaki bir antikonvülsan ilaca bir örnektir.
4-İrtifa hastalığı
Yüksek irtifada kısmi oksijen basıncı daha düşüktür ve insanlar yeterli oksijeni alabilmek için daha hızlı nefes almak zorundadır. Bu olduğunda, akciğerlerdeki kısmi CO2 basıncı (pCO2) düşer (“üflenir”) ve solunum alkalozuna neden olur. Bu normalde böbreklerin bikarbonat salgılaması ve telafi edici metabolik asidoza neden olmasıyla telafi edilir, ancak bu mekanizma birkaç gün sürer. Daha acil bir tedavi, böbrekte bikarbonat alımını önleyen ve alkalozu düzeltmeye yardımcı olan karbonik anhidraz inhibitörleridir. Karbonik anhidraz inhibitörlerinin de kronik dağ hastalığını iyileştirdiği gösterilmiştir.