Aşağıdaki ilaçlardan hangisi kemoterapi ile indüklenen emezis tedavisinde kullanılan nörokinin-l reseptör antagonistidir ?
A) Granisetron
B) Aprepitant**********
C) Skopolamin
D) Trimetobenzamid
E) Dronabinol
Granisetron: Area postremadaki 5-HT3 reseptörlerini bloke ederek özellikle kemoterapinin indüklediği emezis tedavisinde kullanılır
Aprepitant: yeni kullanıma giren kemoterapi ile indüklenen emezis tedavisinde kullanılan nörokinin-l reseptör antagonistidir
Skopolamin: özellikle taşıt tutmasında kullanılan santral etkili antimuskarinik ilaçtır.Anterograd amnezi önemli bir yan etkisidir
Trimetobenzamid: Metoklopramid gibi benzamid türevidir.Zayıf bir D2 reseptör blokeridir.Yan etkisi en az olan antiemetiktir
Dronabinol; Tetrahidrokannabinol türevi sentetik esrar preparatıdır.Tek kullanıldığı endikasyon diğer antiemetiklere yanıt vermeyen antineoplastik ilaçlara bağlı gelişen emezis tedavisidir.
Aprepitant, kemoterapinin neden olduğu bulantı ve kusmayı önlemek ve ameliyat sonrası bulantı ve kusmayı önlemek için kullanılan bir ilaçtır. Ondansetron ve deksametazon ile birlikte kullanılabilir.Ağızdan alınır veya intravenöz enjeksiyonla uygulanır.
Yaygın yan etkiler arasında yorgunluk, iştahsızlık, ishal, karın ağrısı, hıçkırık, kaşıntı, zatürre ve kan basıncı değişiklikleri yer alır. Diğer ciddi yan etkiler anafilaksiyi içerebilir. Hamilelikte kullanımı zararlı görünmese de, bu konuda iyi çalışılmamıştır.
Aprepitant, nörokinin-1 reseptör antagonistleri ilaçları sınıfına aittir.
P maddesinin NK1 reseptörlerine bağlanmasını engelleyerek çalışır.
Postoperatif bulantı ve kusma günümüzde (POBK) yaygın bir cerrahi komplikasyon olmaya devam etmektedir. Özellikle günübirlik cerrahi hastalarının erken taburcu edilmesinde engelleyici bir faktördür ve beklenmeyen hastane başvurularının önde gelen bir nedenidir. POBK potansiyel hastane başvuruları, uzamış hemşirelik hizmetleri gibi sağlık giderlerinin miktarını artıran durumlara yol açabilir; ayrıca hasta memnuniyetsizliği ile de ilişkilidir. POBK’nın tedavisinde günümüzde pek çok farklı sınıftan ajan bulunmakla birlikte tedavisi POBK’nın önlenmesinden sıklıkla daha zor ve daha az etkindir. Bu sebeple risk altındaki hastalarda antiemetik profilaksisi mümkün olan en kısa sürede başlatılmalıdır.
Bulantı ve kusmada rol oynayan ve POBK’nın tedavisinde ve önlenmesinde hedef alınan beş temel nörotransmitter vardır. Bunlar; muskarinik M1, dopamin D2, histamin H1, 5-HT-3 serotonin ve nörokinin 1 (NK1) – substance P reseptörleridir.
Aprepitant, rolapitant, casopitant, fosaprepitant, netupitant ve maropitant gibi nörokinin-1 reseptörü (NK-1) antagonistleri, ameliyat sonrası mide bulantısı ve kusmayı ve kanser kemoterapisinin neden olduğu mide bulantısı ve kusmayı tedavi etmede etkilidir.
Nörokinin Reseptör Antagonistleri: Substance P, kusmayı indükleyen iki alan olan, beyin sapındaki nukleus traktus solitariusu ve area postremayı innerve eden nöronlarda bulunan bir memeli nöropeptididir.
Substance P’nin emetojenik etkilerine, G protein reseptörü süper ailesinin bir üyesi olan NK1 reseptörü aracılık eder. NK1 reseptör antagonistleri arasında oral ajan aprepitant ve onun parenteral versiyonu fosaprepitant, netupitant ve rolapitant yer alır. Aprepitantın yarı ömrü 40 saattir ve ondansetron ile karşılaştırıldığında aprepitantın postoperatif bulantıyı önlemede eşit etkinliğe sahip olduğu ve 24-48 saatte kusmayı engellemede daha etkin olduğu bulunmuştur. Aprepitant ile ilgili özellikle de çocuk hatalarda sınırlı sayıda araştırma mevcuttur; profilakside rutin kullanımının önerilebilmesi için daha fazla çalışmaya ihtiyaç vardır
Nörokinin Reseptör Antagonistleri: Substance P, kusmayı indükleyen iki alan olan, beyin sapındaki nukleus traktus solitariusu ve area postremayı innerve eden nöronlarda bulunan bir memeli nöropeptididir.
Aşağıdaki antiemetik ilaçlardan hangisi nörokinin–1 reseptör inhibitörüdür?
A) Palanosetron
B) Dronabinol
C) Proklorperazin
D) Fosaprepitant ********
E) Nabilon
Fosaprepitant, apprepitant ve rolapitant nörokinin–1 reseptör inhibitörlerleridir.
Cevap D
NK 1 Agonistler: P Maddesi
NK1 Antagonistler:
Aprepitant
Befetupitant
Burapitant
Casopitant
Dapitant
Elinzanetant
Ezopitant
Figüratif
Fosaprepitant
Fosnetupitant
Lanepitant
Maropitan
Netupitant
Nolpitantium besilat
Orvepitant
Rolapitant
Serlopitant
Tradipitant
Vestipitant
Vofopitant
Elli iki yaşında meme kanseri olan kadın hastaya doksurobisin ve siklofosfamid kombinasyonu ile ilaçlara bağlı bulantı-kusmayı önlemek için anti-emetik ilaç başlanıyor. Yukarıdaki hastada bulantı-kusma için kullanılacak aşağıdaki ilaçlardan hangisinin CYP3A4 enzim sistemini inhibe ederek doksurobisin ve siklofosfamidin kan düzeyini artırma olasılığı en yüksektir?
A) Aprepitant****************
B) Palonosetron
C) Deksametazon
D) Metoklopramid
E) Dronabinol
Aprepitant / Rolapitant / Netupitant; Substans P NK1 reseptörlerini bloke ederler. Anti-kanser ilaçlara bağlı gecikmiş kusmalarda oral yoldan kullanılır. CYP3A4 enzim sistemini inhibe ederler.