Oral direkt faktör Xa inhibisyonu yapan ilaçlar; Rivaroksaban, Apiksaban

Oral direkt faktör Xa inhibitörleri, klasik antikoagülanlara (Warfarin gibi) kıyasla rutin kan takibi (INR) gerektirmemeleri ve hızlı etki göstermeleri nedeniyle modern tıpta çok yaygın kullanılırlar. Bu ilaç grubu, pıhtılaşma şelalesinde faktör X’in aktif formunu (Xa) doğrudan bağlayarak protrombinin trombine dönüşümünü engeller.

Bu ilaçları isimlerindeki “-xa-ban” ekinden kolayca tanıyabilirsin (Xa inhibitörü olduklarını simgeler).

Oral Direkt Faktör Xa İnhibitörleri

İlaç AdıTipik Özellikleri
RivaroxabanGrubun ilk onay alan üyesi. Genelde günde tek doz kullanılır.
ApixabanGastrointestinal kanama riskinin diğerlerine göre biraz daha düşük olduğu ve böbrek yetmezliğinde daha güvenli olduğu düşünülür.
EdoxabanGünde tek doz kullanılır; böbrek fonksiyonu çok iyi olanlarda (CrCl > 95) etkinliği azalabilir.
BetrixabanGenellikle akut medikal hastalıklar sırasında VTE (Venöz Tromboembolizm) profilaksisi için kullanılır.

Temel Özellikler

  • Mekanizma: Pıhtılaşma faktörü Xa’yı geri dönüşümlü ve direkt olarak inhibe ederler.
  • Kullanım Alanları:
    • Atriyal fibrilasyona bağlı inme (felç) profilaksisi.
    • Derin Ven Trombozu (DVT) ve Pulmoner Embolizm (PE) tedavisi ve profilaksisi.
    • Kalça ve diz protez cerrahisi sonrası pıhtı önleme.
  • Antidot: Bu ilaçların etkisini geri çevirmek (örneğin ciddi bir kanama anında) gerekirse, spesifik antidot olarak Andeksanet Alfa kullanılır.

Önemli Klinik Notlar

  • INR Takibi Gerektirmezler: Sabit dozda kullanılırlar.
  • Böbrek Fonksiyonu: Bu ilaçlar önemli ölçüde böbrek yoluyla atılır. Bu nedenle kreatinin klerensi (CrCl) düşük olan hastalarda doz ayarı veya ilaç değişikliği gerekir.
  • Geri Dönüş (Reversal): Warfarin’in aksine, bu ilaçların etkisi aniden kesildiğinde tromboz riski hızla artabilir (kısa yarı ömürlü oldukları için).

Klinik Kullanımdaki Oral Direkt Xa İnhibitörleri

1-Rivaroxaban

https://www.practostatic.com/practopedia-images/v3/res-750/xarelto-20mg-tablet-14-s_55c1e41e-8351-44ca-afcb-352e9b3445d5.JPG
https://dvago-assets.s3.ap-southeast-1.amazonaws.com/dvago-products-images/xarelto-tab-10mg-14s.webp

Endikasyon

  • DVT
  • PE
  • Non-valvüler AF
  • Ortopedik cerrahi sonrası profilaksi

Özellik

  • Günde 1 doz (çoğunlukla)
  • CYP3A4 metabolizması

2-Apixaban

https://www.careformulationlabs.com/uploaded_files/apxban-5.jpeg

Özellik

  • Günde 2 doz
  • Kanama riski nispeten daha düşük (özellikle GİS)

3-Edoxaban

https://cdn.mimsprd.mims.com/drug-resources/MY/packshot/Lixiana6001PPS0.JPG
https://cdn.mimsprd.mims.com/drug-resources/PH/packshot/Lixiana6001PPS0.JPG

Not

  • Yüksek kreatinin klirensinde etkinlik azalabilir

4-Betrixaban

https://cdn.osudpotro.com/medicine/betrixa-40-1631449285961.webp
https://cdn.sanity.io/images/0vv8moc6/pharmacytimes/a8966578e4f7c2906a1a7cc9027228a8fdf3b9e2-910x798.png
  • Uzamış yarı ömür
  • Hastane sonrası tromboz profilaksisi

KARŞILAŞTIRMA

İlaçDozMetabolizmaAntidot
Rivaroksaban1xCYP3A4Andeksanet alfa
Apiksaban2xCYP3A4Andeksanet alfa
Edoksaban1xMinimal CYPAndeksanet alfa
Betrixaban1xAz CYPAndeksanet alfa

Mekanizma Şeması

Intrinsic + Extrinsic yol → Faktör Xa → Trombin → Fibrin

Xa bloke edilirse: Trombin üretimi ↓, Pıhtı stabilizasyonu ↓ ve Platelet aktivasyonu ↓ (dolaylı)

Yan Etkiler

  • Kanama
  • GİS kanama
  • Böbrek fonksiyonuna dikkat

İpuçları

  • “Oral direkt Xa inhibitörü” → Rivaroksaban / Apiksaban
  • “Trombin inhibitörü oral” → Dabigatran (karıştırılmamalı)
  • “Antidot” → Andeksanet alfa
  • “Warfarine alternatif, INR takibi gerektirmez”