Prukaloprid suksinat, 5-HT₄ agonisti olarak myenterik pleksusta ACh salınımını artıran, kronik konstipasyonda kullanılan güvenli bir prokinetiktir.
Selektif 5-HT₄ reseptör agonisti olarak Enterik sinir sisteminde (özellikle myenterik/Auerbach pleksusu)
da Asetilkolin salınımını artırır. Sonuçta Peristaltik refleksi düzenler ve güçlendirir.
Prukaloprid, myenterik pleksusu fonksiyonel olarak düzenleyen prokinetik bir ilaçtır.
Yüksek 5-HT₄ selektivitesi olan ve Kardiyak iyon kanallarına (hERG) minimal etki gösteren bir drog olarak QT uzaması riski çok düşüktür
Önceki nesil 5-HT₄ agonistlerine (cisaprid) göre daha güvenlidir.
Kronik konstipasyon, Yavaş transit konstipasyon (STC) ve Özellikle de Laksatiflere yanıt vermeyen hastalar ile Kolonik motilite bozukluğu olanlarda kullanılır.
IBS-C’de seçilmiş olgularda kullanılabilir.
Prukaloprid – Cisaprid farkı
| Özellik | Prukaloprid | Cisaprid |
|---|---|---|
| 5-HT₄ selektivitesi | Yüksek | Düşük |
| QT uzaması | Çok nadir | Belirgin |
| Güncel kullanım | Evet | Hayır |
| Güvenlik | Yüksek | Düşük |