H₃ reseptör = presinaptik oto-reseptördür ve Normalde histamin salınımını baskılar. Thioperamid bu baskıyı kaldırır sonuçta histamin salınımı ↑
Etki sonuçları
H₃ antagonizması; MSS’de histamin salınımı ↑, Uyanıklık ↑, Sedasyon ↓, Diğer nörotransmitterler (ACh, NA, DA) ↑
H₄ antagonizması; Mast hücresi / eozinofil aktivitesi ↓, Kemotaksi ve inflamasyon ↓ (teorik)
Kullanım durumu; MSS, uyku–uyanıklık, inflamasyon modellerinde kullanılır
Thioperamid = H₃ + H₄ antagonisti
H₃ = presinaptik oto-reseptör
H₃ antagonisti → histamin salınımı artar
Klinikte kullanılan antihistaminik DEĞİL