Sitoplazmik amin pompasını inhibe edip, NA’ in nöron içine geri alınmasını nloke eden maddeler

NA Geri Alımını (Uptake-1 / NET) Engelleyen Maddeler

Uptake-1 (NET): NA’nın presinaptik nörona geri alımından sorumludur. İnhibisyon → sinaptik NA ↑ → sempatomimetik etki ↑

NET (UPTAKE-1) İNHİBİTÖRLERİ

MaddeMekanizmaKlinik sonuç
KokainNET inhibisyonuNA ↑ → taşikardi, HT
Trisiklik antidepresanlar (TAD)NET + SERT inhibisyonuAntidepresan + sempatik etki
Fenoksibenzaminα-blokör (geri alımı dolaylı etkiler)Katekolamin etkileri modüle olur

TUS klasiği: “Kokain ve TAD → NA geri alımını inhibe eder.”

NA SALINIMINI ARTIRAN / DEPODAN BOŞALTANLAR

MaddeMekanizmaNot
AmfetaminNET’ten nörona girer → NA salınımını artırırDolaylı sempatomimetik
MetaraminolPresinaptik salınım ↑Dolaylı etki

Bunlar geri alımı bloke etmekten çok, salınımı artırır; sonuç yine sinaptik NA ↑.

Na⁺ Pompası ile İlişkili Not; Ouabain gibi Na⁺/K⁺-ATPaz inhibitörleri:Hücre içi Na⁺ ↑ → katekolamin geri alımı/denge dolaylı etkilenebilir Bu başlık sınavda “dolaylı etki” olarak geçer

EZBER CÜMLELERİ (TUS)

“Kokain ve TAD, NA geri alımını (NET) bloke eder.” “Amfetamin depodan NA boşaltır.” “NET inhibisyonu → sinaptik NA ↑ → sempatomimetik etki.”

Sınav Tuzakları; Amfetamin = geri alım inhibitörü değil, salınım artırıcı (dolaylı). Fenoksibenzamin esasen α-blokördür; geri alımı dolaylı etkiler.

NA’nın sinapsta artışı ya geri alımın (NET) inhibisyonuyla ya da presinaptik salınımın artırılmasıyla olur.