Histamin reseptör agonist ve antagonistleri

H₁ RESEPTÖRÜ

Yerleşim yeri; Düz kas (bronş, barsak), endotel, MSS

Etkileri; Vazodilatasyon, bronkokonstriksiyon, kaşıntı, sedasyon

Agonistler (çoğu deneysel); Histamin, 2-Metilhistamin ve Fenilhistamin

Antagonistler (klinik); Klorfeniramin (Diphenhidramin, loratadin, setirizin vb.)

Sedasyon + antikolinerjik yan etki → 1. kuşak H₁ bloker

H₂ RESEPTÖRÜ

Yerleşim yeri; Gastrik paryetal hücre

Etkileri; Asit sekresyonu ↑, Kalpte kronotropi/inotropi ↑

Agonistler (deneysel); Betazol, Dimaprit veImpromidin

Antagonistler (klinik – klasik TUS); Ranitidin, Famotidin, simetidin, nizatidin

 “Gastrik asit ↓ eden histamin reseptör blokeri?” → H₂

H₃ RESEPTÖRÜ

Yerleşim yeri; Presinaptik MSS

Etkileri; Histamin ve diğer nörotransmitter salınımını ↓, Oto-reseptördür.

Agonistler (deneysel); α-Metilhistamin veImetit

Antagonistler / inverse agonistler; Thioperamid veClobenpropit

H₃ antagonizmi; histamin salınımı ↑ ve  uyanıklık (Betahistin dolaylı H₃ antagonisti gibi davranır – vertigo)

H₄ RESEPTÖRÜ

Yerleşim yeri; Kemik iliği, eozinofil, mast hücresi

Etkileri; İmmün sistem / kemotaksi

Agonistler; Imetit, Clobenpropit (parsiyel agonist)

Antagonistler; Thioperamid

ReseptörKlinik önemiSınavda sorulur mu
H₁Alerji, sedasyon⭐⭐⭐⭐⭐
H₂Peptik ülser⭐⭐⭐⭐⭐
H₃MSS oto-reseptör⭐⭐
H₄İmmün hücreler⭐ (deneysel)

Altın ezber cümleleri

  • Alerji = H₁
  • Mide asidi = H₂
  • Presinaptik MSS = H₃
  • İmmün hücre = H₄
  • Thioperamid → H₃ / H₄ antagonisti ****
  • Ranitidin → H₂ antagonisti