Faz spesifik antineoplastikler

ANTİNEOPLASTİKLER – FAZ SPESİFİK MANTIK

İki ana grup

1-Döneme özgü (Faz-spesifik): Sıfırıncı derece kinetiğe uyar. Hızlı bölünen hücrelere daha etkilidir. Etki doza değil, zaman/maruziyet süresine daha bağımlıdır

2-Döneme özgü olmayan (Non-spesifik): Birinci derece kinetiğe uyar. Hücre döngüsünün her fazında etkilidir. Etki doza bağımlıdır. Örnek başlıklar: Alkilleyiciler, antitümör antibiyotikleri, sisplatin

I-ANTİMETABOLİTLER → S FAZI (S-spesifik)

DNA sentezini bloke ederler.

a-Folik asit yolu; Metotreksat

b-Pürin analogları; 6-MP, Azatioprin, Fludarabin, Kladribin

c-Pirimidin analogları; 5-FU, Sitarabin, Azasitidin, Gemsitabin

“DNA sentezi baskılanıyor” → S fazı → Antimetabolit

II-BİTKİSEL ALKALOİDLER → M FAZI

Mikrotübül dinamiğini bozarlar.

a-Vinka alkaloidleri (polimerizasyonu inhibe eder); Vinkristin, Vinblastin

b-Taksanlar (depolimerizasyonu inhibe eder); Paklitaksel, Dosetaksel

“Mikrotübül = M fazı”

III-EPİPODOFİLLOTOKSİNLER (Podofillin türevleri)

Etoposid, Teniposid

Topoizomeraz II inhibisyonu yapar ve Hem M hem G₂ fazında etkilidir.

IV-L-ASPARAGİNAZ → G₁ FAZI

Asparajin tüketir. Lenfoblastlar sentez yapamaz → ölür

“Asparajin → G₁”

V-BLEOMİSİN → G₂ FAZI

Serbest radikal oluşturur. DNA kırıkları meydana getirir. Akciğer toksisitesi ile meşhurdurlar.

“G₂ fazına özgü, akciğer fibrozisi yapar” → Bleomisin

HIZLI EZBER TABLOSU

Fazİlaç grubu
G₁L-Asparaginaz
SAntimetabolitler
G₂Bleomisin
MVinka, Taksan
G₂ + MEtoposid, Teniposid
Tüm fazlarAlkilleyiciler, Sisplatin

SIK GELEN TUZAKLAR

  • ❌ Alkilleyiciler faz spesifik DEĞİLDİR
  • ❌ Antitümör antibiyotikleri faz spesifik DEĞİLDİR
  • S = Antimetabolit
  • M = Mikrotübül
  • G₂ = Bleomisin