Ekstranöronal amin pompasını inhibe edip, NA’ in hücre içine alınmasını bloke eden maddeler

EKSTRANÖRONAL AMİN POMPASI (UPTAKE-2)

Noradrenalin (NA) ve diğer katekolaminlerin sinaptik aralıktan  postsinaptik / non-nöronal hücrelere alınmasını sağlar. Düşük afiniteli – yüksek kapasiteli bir taşıma sistemidir. Özellikle düz kas, kalp, karaciğer gibi dokularda etkilidir.

Uptake-1 (nöronal geri alım) ile karıştırılmamalıdır.

EKSTRANÖRONAL AMİN ALIMINI (UPTAKE-2) İNHİBE EDEN MADDELER

1-Glukokortikoidler / Mineralokortikoidler; Uptake-2 taşıyıcısını inhibe ederler, Katekolamin etkisini uzatırlar. Klinik korelasyonu, Stres şartlarında kortizol ↑ → NA etkisi ↑ dır.

2-Östrojen; Ekstranöronal katekolamin alımını azaltır. Vazodilatasyon ve otonom yanıtlar üzerinde etkili olabilir

3- Fenoksibenzamin; İrreversibl, non-selektif α-blokördür. Aynı zamanda ekstranöronal amin alımını da inhibe eder. Feokromositoma öncesi hazırlıkta kullanılır

4- Teofilin; Fosfodiesteraz inhibisyonu + adenozin antagonizması yanında Katekolaminlerin hücre içine alımını da azaltır. NA etkisini dolaylı olarak artırır

Kritik karşılaştırma

SistemAdıÖzellik
Uptake-1Nöronal geri alımYüksek afinite – düşük kapasite
Uptake-2Ekstranöronal alımDüşük afinite – yüksek kapasite
İnhibitörKokain, TCAUptake-1
İnhibitörSteroidler, fenoksibenzaminUptake-2

Steroidler katekolamin etkisini uzatır → Uptake-2 inhibisyonu