ADH (Vazopressin) Reseptör Antagonistleri – “Vaptanlar”

Kullanım alanı: Özellikle SIADH, hiponatremi

Etki: Serbest su atılımı (akuarezik etki)

I-V1 Reseptör Selektif ADH Antagonisti

  • Relkovaptan

V1 reseptör etkisi:

  • Vazokonstriksiyon
  • Düz kas kasılması

Klinik pratikte sınırlı, sınav bilgisi olarak önemli.

II-V2 Reseptör Selektif ADH Antagonistleri

TUS’ta en çok sorulan grup

  • Tolvaptan
  • Liksivaptan
  • Mozavaptan
  • Satavaptan

V2 reseptör blokajı:

  • Toplayıcı kanalda aquaporin-2 ekspresyonu ↓
  • Serbest su atılımı ↑
  • Sodyum kaybı olmadan diürez

Endikasyon:

  • SIADH
  • Övolemik / hipervolemik hiponatremi

III-V1 + V2 NON-SELEKTİF ADH Antagonisti

  • Konivaptan (TUS’ta net sorulur)

Özellik:

  • IV kullanılır
  • Hem V1 hem V2’yi bloke eder
  • Hastanede, akut olgularda

IV-Oral Yoldan Kullanılabilen, Peptid Olmayan Ajanlar

Sınavda özellikle vurgulanır

  • Relkovaptan
  • Tolvaptan

Konivaptan oral değildir (IV) → sık tuzak

TABLO

Reseptör Etkisiİlaç
V1 selektifRelkovaptan
V2 selektifTolvaptan, Liksivaptan, Mozavaptan, Satavaptan
V1 + V2 nonselektifKonivaptan
Oral, non-peptidTolvaptan, Relkovaptan
IV kullanılanKonivaptan

Altın Sınav Cümleleri

  • SIADH + oral tedaviTolvaptan
  • V1 & V2 birlikte blokajKonivaptan
  • Aquaporin-2 azalmasıV2 antagonizmi
  • Serbest su atılımı (akuarezik)Vaptanlar
  • Hiponatremide Na kaybettirmezler

V1 reseptör selektif ADH antagonisti: Relkovaptan

V2 reseptör selektif ADH antagonisti: Liksivaptan, Mozavaptan, Tolvaptan, Satavaptan

V1 & V2 NONSELEKTİF antagonist: Konivaptan

Oral yoldan kullanılabilen peptid olmayan ajanlar: Relkovaptan, Tolvaptan

—————————-

Seçici olmayan (karışık V 1A /V 2 ); Konivaptan

V 1A seçici (V 1 RA); Relcovaptan

V 1B seçici (V 3 RA); Nelivaptan

V 2 seçici (V 2 RA); Lixivaptan, Mozavaptan, Satavaptan ve Tolvaptan