| Reseptör etkisi | μ antagonisti (δ/κ zayıf) | μ antagonisti (δ/κ zayıf) | μ antagonisti, κ kısmi antagonizm/antagonist etki |
| Kullanım amacı (ana) | Akut opioid doz aşımı (solunum depresyonu) | Opioid bağımlılığında nüks önleme, alkol bağımlılığı | Alkol kullanım bozukluğu (özellikle “ihtiyaç olduğunda”/as-needed; AB’de onaylı) |
| Uygulama yolu | IV/IM/SC, intranasal | Oral günlük (50 mg), IM depo aylık (380 mg) | Oral (18 mg, içmeden 1–2 saat önce; AB); IV form geçmişte bazı ülkelerde |
| Etkinin başlangıcı | Dakikalar içinde | 1–2 saat | 1–2 saat |
| Yarı ömür / Süre | t½ 30–90 dk / etki 30–60 dk (tekrar doz gerekebilir) | t½ 4–6 saat (aktif metabolit 6β-naltrekzol ≈ 13 saat); reseptör blokajı 24–72 saat | t½ 8–12 saat; klinik etki ~24 saat |
| Potens | Kısa etkili, kurtarma ajanı | Daha potent ve uzun etkili | Naltreksona yakın/biraz daha potent; κ üzerindeki etkisi alkol craving’ini azaltmada önemli |
| Başlıca yan etkiler | Akut yoksunluk (opioid kullanıcıda), hipertansiyon, ajitasyon | Bulantı, baş ağrısı, karaciğer enzim ↑, uykusuzluk | Bulantı, baş dönmesi, insomnia; nadiren disfori |
| Kontrendikasyon/uyarı | Opioid bağımlıda yoksunluğu tetikler (acilde göze alınır) | Aktif opioid kullanımı, akut hepatit/ileri KKY; tedavi öncesi opioid kesilmiş olmalı | Şiddetli karaciğer veya böbrek yetmezliği; eşzamanlı opioid kullanımında yoksunluk riski |
| Klinik ipucu | Aşırı dozda tekrar doz ya da infüzyon gerekebilir (etkisi kısa) | Detoks sonrası idame; alkolde içme miktarını ve nüksü azaltır | AB’de “as-needed” içmeden önce; alkolde craving ve tüketimi azaltır |