Naltrekson

Farmakolojik Sınıfı

  • Opioid reseptör antagonisti (özellikle μ-opioid reseptör antagonisti)
  • Yapı olarak naloksona benzer, ancak etkisi daha uzun ve potenttir.

Kullanım Alanları

EndikasyonAçıklama
1. Opioid (heroin, morfin vb.) bağımlılığıOpioid reseptörlerini bloke eder → öfori hissi oluşmasını engeller → nüksü önler
2. Alkol bağımlılığıMezolimbik dopaminerjik ödül yolaklarında opioid aracılı pekiştirici etkiyi azaltır → alkol alımını azaltır
3. Diğer araştırma alanlarıDavranışsal bağımlılıklar, obezite, ve “low-dose naltrexone (LDN)” protokolleri (immün modülasyon) üzerine çalışmalar vardır

Farmakokinetik Özellikler

ÖzellikNaltreksonNalokson
YolOral (tablet)IV, IM (parenteral)
Etki süresiUzun (24–72 saat)Kısa (1–2 saat)
PotensiNaloksona göre daha potentKısa etkili, acil kurtarma ajanı
Kullanım amacıBakım tedavisi (nüks önleme)Akut doz aşımı tedavisi

Nalokson → akut doz aşımında hayat kurtarıcıdır.
Naltrekson → detoks sonrası idame (maintanence) tedavisinde kullanılır.

Kontrendikasyonlar

  • Aktif opioid kullanımı (akut yoksunluk tetikler)
  • Hepatit veya ciddi karaciğer yetmezliği
  • Pozitif opioid idrar testi olan hastalar (önce detoks gerekir)

Yan Etkiler

SistemBulgular
SantralBaş ağrısı, uykusuzluk, ajitasyon
GastrointestinalBulantı, kusma, karın ağrısı
HepatikTransaminaz (AST/ALT) yükselmesi
DiğerYorgunluk, anksiyete

Püf Noktaları

Klinik İpucuDoğru Yanıt
Opioid bağımlılığında nüksü önlemek için kullanılan ilaçNaltrekson
Akut opioid doz aşımında kullanılanNalokson
Oral, uzun etkili opioid antagonistiNaltrekson
Alkol bağımlılığında kullanılan opioid antagonistiNaltrekson
Potensi naloksondan yüksekNaltrekson

Kısa Özet

ÖzellikNaltreksonNalokson
EtkisiUzun süreli opioid antagonistiKısa süreli antagonisti
Kullanım yoluOralIV / IM / nazal
Kullanım amacıNüks önleme, alkol bağımlılığıAkut doz aşımı
Etki süresi24–72 saat1–2 saat
PotensiDaha yüksekDaha düşük