Piritrexim, pasif difüzyonla tümör hücrelerine hızla giren, poliglutamatlanamayan ve DHFR’yi inhibe etmede metotreksat kadar etkili olan dihidrofolat redüktazın (DHFR) lipidde çözünen bir inhibitörüdür. Oral dozlamadan sonra biyoyararlanımı yaklaşık %75’tir. Metastatik ürotelyal kanserli kemoterapi öncesi tedavi görmüş hastalarda oral piritrexim ile tedavi edilir.