Dididrofolat redüktaz inhibitörleriolarak kullanılan küçük molekül sınıfları arasında diaminokinazolin ve diaminopirrolokinazolin bulunur, Yukarıda belirtilen inhibitörlerin çoğu substrat dihidrofolatın yapısal analoglarıdır ve enzimin aktif bölgesine bağlanır.
Ayrıca, son zamanlarda E. coli DHFR’de allosterik bölge bağlayıcılarının enzimi rekabetsiz veya rekabetçi olmayan bir şekilde inhibe edebileceği gösterilmiştir. Aşağıda verilen örnekler, yukarıda belirtilen sınıflardan birine ait belirli moleküllerdir
1-Deneysel antimalaryal ve anti-toksoplazmoz bileşiği JPC-2056
2-Metastatik ürotelyal kanser için bir tedavi olan oral piritreksim.
3-Cycloguanil, proguanil’in (oral antimalaryal atovakuon-proguanil veya Malaron’un bir bileşeni) bir metabolitidir, ancak bu sorgulanmıştır
4-Metotreksat/ametopterin ve yeni analogları pemetreksed, edatreksat, pralatreksat, nolatreksed, raltitreksed, fototreksat
5-Triazinat, Aminopterin, Denopterin, DDPO, sodyum para-aminosalisilik asit dihidrat
6-Trimetoprim, pirimetamin, trimetreksat, tetroksoprim, aditoprim, iclaprim, fanotaprim, clociguanil, epiroprim, metioprim, Diaveridin/EGIS-5645 antimikrobiyallerdir.
7-Talotrexin monoamonyum, klorasquin, florofolin, mobiletrex