Etosüksimid
Valproik asid
Trimetadion
Mibefradil
Zonisamid
Mibefradil:T tipi kalsiyum kanal blokörüdür. Vasküler selektivitegösterir.
Amlodipin: Eliminasyon yarı ömrü en uzun olan kalsiyum kanal blokörüdür.Vazoselektif kalsiyum kanal blokörlerinin önemli bir yan etkisi pretibial ödemdir.
Nimodipin: En kısa etkili kalsiyum kanal lokörüdür. Subaraknoid kanamanın tedavisinde kullanılır.
Verapamil: Kalbi en fazla deprese edendir. Kalp yetmezliğinde kontrendikedir. En sık görülen yan etkisi konstipasyondur. Beta blokörlerle kombine edilmemelidir
Aşağıdaki kalsiyum kanal blokörlerinden hangisi T tipi kalsiyum kanal blokörüdür?
A) Nifedipin
B) Nimodipin
C) Mibefradil
D) Amlodipin
E) Verapamil
Cevap C
T-tipi kalsiyum kanalları, hücre zarı hiperpolarizasyonu sırasında inaktive olan ancak daha sonra depolarizasyona açılan, düşük voltajla aktifleşen kalsiyum kanallarıdır . Kalsiyumun çeşitli hücrelere girişi, bununla ilişkili birçok farklı fizyolojik tepkiye neden olur. Kalp kası hücresi ve düz kas hücrelerinde voltaj bağımlı kalsiyum kanalı aktivasyonu, sitozolik konsantrasyonun artmasına izin vererek doğrudan kasılmayı başlatır. T-tipi kalsiyum kanallarının yalnızca kalp ve düz kaslarda mevcut olduğu bilinmiyor, aynı zamanda merkezi sinir sistemindeki birçok nöron hücresinde de mevcut olduğu biliniyor. 1970’lerdeki farklı deneysel çalışmalar, T tipi kalsiyum kanallarının (geçici açılan kalsiyum kanalları) halihazırda iyi bilinen L tipi kalsiyum kanallarından (Uzun Ömürlü kalsiyum kanalları) ayrılmasına olanak sağladı . Yeni T tipi kanallar, daha negatif membran potansiyelleri tarafından aktive edilebilme yetenekleri nedeniyle L tipi kalsiyum kanallarından çok farklıydı, küçük tek kanal iletkenliğine sahipti ve ayrıca mevcut kalsiyum antagonisti ilaçlara yanıt vermiyordu.
Bu farklı kalsiyum kanalları genellikle beyinde, periferik sinir sisteminde, kalpte, düz kasta, kemikte ve endokrin sistemde bulunur.
T-tipi kalsiyum kanallarının farklı yapıları, bunların bu şekilde hareket etmelerine olanak tanıyan, birincil a1 alt biriminden oluşan yapılardır . T tipi kanalların a1 alt birimi , kanalın gözeneklerini oluşturan birincil alt birimdir ve kalsiyumun girişine izin verir.
T tipi kalsiyum kanalları , kalpteki SA Düğümünün hız oluşturma aktivitesini kontrol etme ve talamus içindeki hızlı aksiyon potansiyellerini iletme işlevi görür . Bu kanallar kalbin SA Düğümünü kontrol eden sürekli ritmik patlamalara izin verir.
T tipi kalsiyum kanallarının farmakolojik kanıtları, bunların çeşitli kanser türlerinde , absans epilepsisinde , ağrıda ve Parkinson hastalığında rol oynadığını göstermektedir . Bu farklı kanalları daha iyi anlamak ve bu kanalları seçici olarak hedef alacak ilaçlar oluşturmak için sürekli olarak daha fazla araştırma yapılmaktadır.
Mibefradil (ticari adı Posicor ), hipertansiyon ve kronik anjina pektoris tedavisinde kullanılan farmasötik bir ilaçtı . Seçici olmayan bir kalsiyum kanal blokeridir .
Mibefradilin etki mekanizması, uzun süreli, yüksek voltajla aktive olan (L tipi) kalsiyum kanalları üzerinde geçici, düşük voltajla aktive olan ( T tipi ) kalsiyum kanallarının seçici blokajı ile karakterize edilir . muhtemelen benzersiz özelliklerinin çoğundan sorumludur.
8 Haziran 1998’de Roche , FDA tarafından onaylandıktan bir yıl sonra, bazıları ölümcül olan ve diğer bazı ilaçlarla birlikte alındığında ortaya çıkabilen ilaç etkileşimleri potansiyeli nedeniyle ilacın piyasadan gönüllü olarak çekildiğini duyurdu.