Levodopanın katekol -O -metiltransferaz (COMT) ve aromatik L-amino asit dekarboksilaz (AADC) ile metabolizması. COMT inhibitörleri levodopanın 3- O -metildopaya dönüşümünü engeller .
Katekol- O -metiltransferaz (COMT) inhibitörü , katekol- O -metiltransferaz enzimini inhibe eden bir ilaçtır . Bu enzim dopamin , norepinefrin ve epinefrin gibi katekolaminleri metillemektedir . Aynı zamanda levodopayı da metillemektedir . COMT inhibitörleri, Parkinson hastalığının tedavisinde levodopa ve aromatik bir L-amino asit dekarboksilaz inhibitörü (örn. karbidopa veya benserazid ) ile kombinasyon halinde endikedir .
COMT inhibitörü kullanmanın terapötik faydası, levodopanın 3- O -metildopaya metilasyonunu önleme ve dolayısıyla levodopanın biyoyararlanımını arttırma yeteneğine dayanmaktadır . COMT inhibitörleri aynı zamanda karbidopa/levodopa alan Parkinson hastalarında boş zamanları önemli ölçüde azaltır
1-Entakapon (Comtan, Comtess, Stalevo)
2-Nebikapon
3-Nitekapon
4-Opikapon (Ongentys)
5-Tolkapon (Tasmar)
Entakapon ve opikapon, kan-beyin bariyerini geçemeyen periferik inhibitörlerdir .
Tolcapone kan-beyin bariyerini geçebilir.
Tolcapone, en az üç ölümcül akut karaciğer yetmezliği vakasıyla ilişkilendirilmiştir ve bu nedenle nadiren reçete edilir. Tolkapon alan hastalar karaciğer yetmezliği açısından izlenmelidir.
Entakapon ve opikapon hepatotoksisite ile ilişkilendirilmemiştir.
