Niyasin, Nikotinik asit veya B3 vitamini suda çözünür bir vitamindir. Türevleri olan NADH, NADPH, NAD ve NAD+ hücrelerde enerji metabolizması, nükleik asit, protein, yağ ve karbonhidrat metabolizmasında gereksinim duyulan zorunlu bir vitamindir. Vitamin B3 terimine niyasinamit de dahil edilir çünkü bu bileşik vücuda alındıktan sonra niyasine dönüşür.
Eksikliği ve aşırı alımının etkileri
Niyasinin aşırı eksikliği insanlarda pellegra adı verilen ve sinir sisteminde fonksiyon bozukluğu, mide-bağırsak sistemi bozukluğu, ishal, zihin bulanıklığı, depresyon, ve ağır dermatit ve çeşitli cilt lezyonları ile karakterize bir hastalık oluşur. Niyasinin kısmî eksikliği ise metabolizma yavaşlamasına ve soğuğa dayanıksızlığa yol açar.
Niyasinin aşırı miktrada kullanımı ölümcül olabilir.
36 saat zarfında 11 tane 500 mg’lık hap alan bir kişinin kustuğu, iki gün zarfında 5 hap alan bir diğer kişinin ise birkaç dakika boyunca tepkisiz olduğu kaydedilmiştir.
Çok yüksek niyasin kullanımında niyasin makulopatisi denen makula ve retina kalınlaşması meydana gelir, bunun sonucunda bulanık görme ve körlük olur.
Niyasinin önerilen günlük dozajı, çocuklarda 2–12 mg, kadınlarda 14, erkeklerde 16 mg, hamile ve emziren kadınlarda 18 mg’dır.
Günde 20 mg’dan fazla niyasin ciltte kızarmalara neden olabilir. Bu kızarmalar yanma, kaşıntı ve ağrı ile beraber olabilir, yüz, kollar ve göğüse yayılır. Genellikle zararsızdır ve 20 dakika ile bir saat arasında kendiliğinden geçer. Bir bardak su içilmesi de yardımcı olacaktır.
Niyasin kan dolaşımını düzenler, sağlıklı bir deri sağlar ve santral sinir sisteminin çalışmasına yardımcı olur. Beyin ve hafızanın ileri fonksiyonlarını denetlemesinden dolayı şizofreni ve diğer zihinsel hastalıklarda tedavi edici rol oynar. Son olarak yeterli B3 düzeyleri insülin ile östrojen, projesteron ve testosteron gibi cinsiyet hormonlarının sentezi için hayati rol oynamaktadır.
Kan trigliseridini düşürebildiği için doktorlar tarafından antihiperlipidemik ilaç olarak kullanılmaktadır. Ancak niyasinin kullanımında doz ayarlaması mutlaka doktor tarafından yapılmalıdır.
Gebelikte niyasin dikkatle kullanılmalıdır. Yüksek dozlarda saf nikotinik asit mide ülserleri, gut, glokom diyabet ve karaciğer hastalıklarında sağlık problemlerini arttırabilirler.
Niyasinin keşfi, nikotinin yükseltgenmesi sonucu olmuştur. Ona verilecek ismin nikotini çağrıştırmaması amaçlandığı için nikotinik asit + vitamin ‘den türetilmiştir. Eski metinlerde niyasin için vitamin PP adının (İngilizce “pellegra preventing” (pellegra önleyici) teriminden kısaltması) kullanıldığını görülebilir.
Niyasin karaciğer tarafından triptofandan sentezlenir ama bu tepkime çok verimsizdir. Bir miligram niyasin elde etmek için 60 mg triptofan gerekir.
Kötü beslenme nedeniyle niyasin yetersizliği tek besin kaynağı olarak mısır yiyen ve mısır ununu hazırlarken alkali kullanmayan toplumlarda görülür. Bunun nedeni mısırin az niyasin içeren bir tahıl olmasıdır; mısır unu hazırlarken alkali kullanılmasının ise mısırda bulunan triptofanın salınmasını sağlayıp bağırsaklar tarafından emilerek niyasin yapımına takviye sağlar.
Triptofanın beş karbonlu halkası kesilip, düzenlenip ve amino grubuyla tepkiyerek niyasinin altı karbonlu heterosiklik halkası oluşur.
————————————-
Aşırı dozda nikotinik asit, günde 1.5-3 g’lık bir dozaj olarak tanımlanır. Günde 500 mg’ın üzerinde veya bazı vakalarda daha az miktarda alım durumunda ciltte damar genişletici etki kızarma meydana gelir ve günde 2500 mg’ın üzerinde bir miktar alındığında kan basıncında düşüş , baş dönmesi ve kanda ürik asit içeriğinde artış görülebilir. meydana gelmek. Birkaç gramlık büyük dozların alınması ishale, mide bulantısına, kusmaya ve sarılık olarak kendini gösteren karaciğer hasarına neden olabilir
Nikotinik asit LDL kolesterolü , Lp(a) ve trigliseritleri düşürür ve HDL kolesterolü artırır . Ancak kan lipit düzeylerinin değişmesine rağmen herhangi bir tıbbi faydası kanıtlanamadı. Bir Cochrane meta-analizi, günde ortalama 2 gram (yetişkinlerde) nikotinik asidin ölüm veya kardiyovasküler hastalıkları önemli ölçüde azaltmadığını, ancak %30 oranında diyabet riskinde artışa yol açtığını göstermiştir .
En sık görülen yan etki kızarma semptomlarıdır . Bununla birlikte, asetilsalisilik asit veya laropiprant ile etkisiz hale getirilebilir çünkü bu iki aktif bileşen, rol oynayan prostaglandinlerin damar genişletici etkisini önler. Eitorf’taki Krewel firmasının 1920’lerde başarılı olan ve ağrıyı hafifletmek için kullanılan preparatı , nikotinik asit esterleri ve salisilatların bir kombinasyonunu içeriyordu .
Gastrointestinal problemler de yaygındır. Yüksek dozda nikotinik asit preparatlarının uzun süreli kullanımı glikoz toleransını kötüleştirebilir ve kandaki ürik asit düzeylerini artırabilir. Nikotinik asitten türetilen nikotinil alkolün de kan lipit düzeyleri üzerinde etkisi vardır .
Mayıs 2011’in sonunda, ABD’deki Ulusal Sağlık Enstitüleri (NIH), lipid düşürücü ilaç simvastatin ile paralel olarak nikotinik asit uzatılmış salımlı tabletler (Niaspan) alan 3.400’den fazla hastayla yapılan geniş çaplı bir çalışmayı durdurdu . Niaspan kalp krizi oranını azaltmada başarısız oldu. Buna karşılık, Niaspan alan hastalarda felç sayısında hafif bir artış görüldü .
Temmuz 2011’de Niaspan’ın satışları durduruldu ; nikotinik asit ile laropiprantın bir kombinasyonu olan halef ürünü Tredaptive , olumsuz fayda-risk oranı nedeniyle piyasada kendini gösteremedi.
Zehirli mantar Bambu Hunisi ve Parfümlü Huni yemenin neden olduğu akromelalga sendromu, nikotinik asit uygulanarak zayıflatılabilir.
—————————–
Aşağıdaki ilaçlardan hangisi HDL-kolesterolü en fazla artırmasının yanında lipoprotein (a)’yı da düşürür?
A) Lomitapid
B) Evasetrabip
C) Mipomersen
D) Niasin
E) Ezetimib
Nikotinik Asit (Niasin); Geniş spektrumludur. Trigliserit ve VLDL’yi %35-45, LDL-kolesterolu %20-30 düşürür. HDL-kolesterolu en fazla artıran hipolipidemik ilaçtır (%30-40). Lipoprotein (a)’yı azaltan ilk ilaçtır. Östrojen ve neomisin de lipoprotein (a)’yı azaltabilir.
Ailesel hiperkolesterolemide statinler veya safra asidi bağlayan reçinelerle, hipertrigliseridemide fibratlarla kombine kullanılır.
Hiperlipoproteinemi (a) tedavisinde etkili tek ilaçtır.
Diyabetik ve obez hastalarda daha fazla olmak üzere glukoz toleransını bozarak hiperglisemi yapar. Hiperglisemi yapmasına karşın insülin veya oral antidiyabetik kullanan diyabetik hastalara verilebilir. Hiperürisemiye neden olur ve gutu provake eder. Allopurinol ile birlikte kullanılabilir.