Fosfodiesteraz IV enzimini ve adenozin reseptörlerini inhibe ederek bronkodilatasyon histon deasetilasyonunun artırıp, prostaglandin sentezinin inhibe ederek antiinflamatuvar etki sarkoplazmik retikulumdan kalsiyum salgısını artırarak çizgili kaslarda kontraksiyon ve sempatik etkinliği artırarak taşikardi ve aritmi yaparlar.
Bronkodilatasyon yapıcı etkilerine tolerans gelişmez.
Ksantinler
Asefilinambufilin
Aminofilin
Bamifilin
Kolin teofilinat
Doksofilin
Enprofilin
Etamifilin
Proksifilin
Teofilin
——————–
Teofilin; Güvenlik indeksi dar olduğu için kan düzeyleri takip edilmelidir. Eritromisin ve teofilin gibi mikrozomal enzim inhibisyonu yapan ilaçla alındığında yan tesirleri artar. Sigara içen kişilerde karaciğerdeki metabolizması artar. Biyotransformasyonu yaş ve genetik faktörler tarafından değiştirilir. Yavaş salınan preparatları nokturnal bronkospazm tedavisinde daha etkilidir. İnhalasyonla kullanılmaz
1,3-dimetilksantin olarak da bilinen teofilin , fosfodiesterazı inhibe eden ve adenozin reseptörlerini bloke eden bir ilaçtır .
Kronik obstrüktif akciğer hastalığı (KOAH) ve astımı tedavi etmek için kullanılır .
Farmakolojisi diğer metilksantin ilaçlarına (örneğin teobromin ve kafein ) benzer .
Çay , kahve , çikolata , yerba maté , guarana ve kola cevizinde eser miktarda teofilin doğal olarak mevcuttur .
Aşağıdaki antiastmatik ilaçlardan hangisi fosfodiesteraz IV enzimini, adenozin reseptörlerini ve prostaglandin
sentezini inhibe eder?
A) Metilksantinler************
B) Mast hücre stabilizatörleri
C) Antikolinerjikler
D) Glukokortikoidler
E) Lökotrien reseptör blokörleri