Rifampin

Aşağıdaki antibiyotiklerden hangisi grip benzeri tabloya neden olur?

A) Vankomisin
B) Moksifloksasin
C) Amoksisilin
D) Rifampin
E) Teikoplanin

Cevap D

RİFAMPİN

DNA bağımlı RNA Polimerazı enzimini inhibe ederek transkripsiyonu engeller.

Geniş etki spektrumlu bir antibiyotiktir. Fakat antimikrobiyal etkisine hızlıca direnç geliştiği için monoterapide nadiren kullanılır.

Monoterapide meningokoksemi profilaksisinde ve H.influenza menenjiti profilaksisinde kullanılır.

MRSA tedavisinde genelde diğer antibiyotiklerle kombine edilerek kullanılır.

Birinci tercih olan Anti tüberküloz ilaçlardan biridir.

Ayrıca lepra tedavisinde sülfonlarla birlikte kullanılır.

Pox virüslere karşı antiviral özellik gösteriri. Bu yüzden hem antiviral hem antibakteryel özelliği vardır.

Rifampinin Yan etkileri; En önemli mikrozomal enzimleri indükleyen ilaçlardan biridir. Birçok ilacın metabolizmasını hızlandırarak etkinliğini azaltır.

Grip benzeri semptomlar —titreme, ateş, baş ağrısı, eklem ağrısı ve halsizlik . Rifampisin beyne iyi nüfuz eder ve bu, kullanıcıların az bir kısmında görülen bir miktar halsizlik ve disforiyi doğrudan açıklayabilir

————————-

Rifampisin , ansamisin grubundan bakterisidal bir antibiyotiktir . Amycolatopsis rifamycinica’dan izole edilen rifamisin B’den yarı sentetik olarak üretilir

Rifampisin öncelikle mikobakteri enfeksiyonları , özellikle tüberküloz ve cüzzam için kullanılır . Aynı zamanda metisiline dirençli stafilokokların tedavisinde de kullanılır ve en önemli önemi biyofilm etkisinde yatmaktadır  . Ayrıca meningokok menenjitinden muzdarip kişilerle temas halinde profilaktik olarak da tavsiye edilir . Ayrıca enterokoklara ve Legionella pneumophila’ya karşı da etkilidir ve sıvıdan iyi geçer .

Rifampisin bir ansa bileşiğidir .

Rifampisin bakteriyel DNA’ya bağımlı RNA polimerazı inhibe eder . Bu, yeni oluşan RNA’nın uzamasının engellenmesiyle gerçekleşir. Bunun doğrudan bağlanma yoluyla mı yoksa konformasyonel bir değişiklikle mi gerçekleştiği henüz belli değil. Bu şekilde bakterilerin transkripsiyonu spesifik olarak engellenir.

Rifampisin genellikle en az bir başka etkili antibiyotikle ( izoniazid gibi) birleştirilir . Kimyasal olarak hemen hemen tüm diğer antibiyotiklerden farklı olduğu için bu aktif bileşenlerle çapraz direnç yoktur .

Karaciğer hasarının en önemli yan etkisi olduğu bilindiğinden karaciğer değerlerinin düzenli olarak izlenmesi gerekir ve karaciğer hastalıkları da kontrendikasyondur. Red Man Sendromunun ortaya çıktığı açıklanmıştır.

Rifampisin yutulduğunda vücut sıvılarının ( tükürük , idrar , gözyaşı vb.) kırmızı-turuncu rengine dönmesine neden olur.

Rifampisinin teratojenitesi hayvan deneylerinde gösterilmiştir, bu nedenle gebelik kontrendikasyon olarak kabul edilir.

Karaciğer hücrelerinde enzim indüksiyonunu tetikleyen tüm ilaçlar gibi (örn. barbitüratlar , hidantoin ), rifampisin ( sitokrom P450 izoenzimleri 1A2, 2C8 ve 3A’nın indüksiyonu ) da oral kontraseptiflerin etkisini azaltır . Ayrıca bunların substratı olan ilaçlar için önemli olan p-glikoproteini indükler .  

Aynı zamanda L -tiroksinin daha fazla parçalanmasını sağlar .

———————————

Elli altı yaşında atrial fibrilasyonu olan, daha önce emboli geçiren ve emboli profilaksisi için varfarin kullanan hasta akciğer tüberkülozu için dörtlü tüberküloz tedavisi de almaktadır.

Tüberküloz tedavisi için kullandığı aşağıdaki ilaçlardan hangisinin yeni bir emboliye neden olma olasılığı en yüksektir?

A) İzoniazid

B) Streptomisin

C) Rifampin **********************

D) Etambutol

E) Pirazinamid

Rifampin

Nükleusta DNA bağımlı RNA polimerazı inhibe eder. Bakterisid etki yapar. Karaciğerde metabolize edilir. Enterohepatik döngüye uğrayarak safra yoluyla elimine olur. Karaciğer ve böbrek yetmezliğinde doz ayarlamaya gerek yoktur. Beyin omurilik sıvısına yeterli düzeyde geçer.

Tüberküloz ve lepra tedavisinde en önemli ilaçlardandır. Tüberküloz basilinin tüm formuna etki yapar. Kazeöz lezyonlara en etkili ilaçtır.

N.meningitis ve H.influenza tip B menenjit profilaksisinde kullanılır. Aynı endikasyonlarda seftriakson ve siprofloksasin de verile- bilir.

Brusella tedavisinde doksisiklin ile kombine edilir. Metisilin dirençli stafilokokal osteomyelit ve endokardit tedavisinde kullanılır.

Lejyoner hastalığında yararlıdır. Poks virüs üzerinde antiviral etki yapar.

İmmunsupresan etkisi de vardır. PPD testini negatifleştirir. Vücut sıvılarını turuncuya boyar. Kolestatik sarılık ve hepatite neden olabilir. Transaminaz takibi yapılır.

Hastaların tamamında hafif zincir proteinüri görülebilir. Myalji, trombositopeni, anemi ve akut tubüler nekrozla birlikte olan influ- enza A benzeri bulgular (flu-like)ortaya çıkabilir.

Sitokrom p450 enzimlerini indükleyerek kendisi dahil birçok ilacın eliminasyonunu hızlandırır. Oral kontraseptifle alındığında gebeliklere, varfarinle alındığında emboliye ve metadonla alındığında yoksunluk krizine neden olur.

Anti-HIV ilaçların etkinliğini azaltır.

AIDS’li hastalarda rifampin yerine rifabutin tercih edilir.