Benzodiazepinler ile barbitüratlarıın karşılaştıması

Hipnosedatif ilaçlarla ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi doğru değildir ?

A) Benzodiazepinler en yaygın kullanılan hipnosedatif ilaçlardır.

B) Barbitüratların etki mekanizması da GABA-A reseptörleri üzerinden olmasına rağmen klor kanallarını ortamda GABA bulunmaksızın açarlar.

C) Kısa etkili benzodiazepin ve barbitürat türevlerinin bağımlılık, tolerans ve uyku bozukluğu yapma etkileri daha fazladır.

D) Benzodiazepinlerin büyükbirkısmı aktifmetabolitlerine dönüşmesine rağmen barbitüratların aktif metabolit oluşturma özellikleri yoktur.

E) Zolpldem, zopiklon, zaleplon gibi atipik benzodiazepin agonistleri fizyolojik uykuyu en fazla bozan hipnosedatif ilaçlardır. ************

Cevap E

Benzodiazepinler ile barbitüratlarıın karşılaştıması

BENZODİAZEPİNLERBARBİTURATLAR
GABA bağımlı etki
 
GABA’dan bağımsız etki

Büyük oranda ön-ilaçtırlarÖn-ilaç değildirler
Enzim indüksiyonu yapmazlarEnzim indüksiyonu yaparlar
Antitussif değildirÖksürük oluşturur
Analjezi yapmazHiperaljezi yapar
Anksiyolitik ve hipnotik olanları farklıdırAnksiyolitik ve hipnotik olanları aynıdır
Daha az bağımlılık ve toleransDaha fazla bağımlılık ve tolerans
Daha az uyku bozukluğuDaha çok uyku bozukluğu
Terapötik aralıkları daha genişTerapötik aralıkları daha dar
Solunum/KVS depresan etkileri daha azSolunum/KVS depresan etkileri daha fazla
Kas gevşetici etkileri daha güçlüdürAntikonvülsan etkileri  daha güçlüdür
 

Zopiklon / Zolpidem / Zaleplon gibi atipik benzodiazepin reseptör agonistleri benzodiazepin yapısında değildirler, ancak benzodiazepin reseptörlerine parsiyel agonisttirler.

Daha az sedasyon, tolerans ve bağımlılık oluştururlar. Antikonvülsan ve kas gevşetici etkileri bulunmaz.Hipnotik etkilidirler. Tüm hipnosedatif ilaçlar arasında fizyolojik uykuyu en az değiştirenlerdir.