Hipnosedatif ilaçlarla ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi doğru değildir ?
A) Benzodiazepinler en yaygın kullanılan hipnosedatif ilaçlardır.
B) Barbitüratların etki mekanizması da GABA-A reseptörleri üzerinden olmasına rağmen klor kanallarını ortamda GABA bulunmaksızın açarlar.
C) Kısa etkili benzodiazepin ve barbitürat türevlerinin bağımlılık, tolerans ve uyku bozukluğu yapma etkileri daha fazladır.
D) Benzodiazepinlerin büyükbirkısmı aktifmetabolitlerine dönüşmesine rağmen barbitüratların aktif metabolit oluşturma özellikleri yoktur.
E) Zolpldem, zopiklon, zaleplon gibi atipik benzodiazepin agonistleri fizyolojik uykuyu en fazla bozan hipnosedatif ilaçlardır. ************
Cevap E
Benzodiazepinler ile barbitüratlarıın karşılaştıması
BENZODİAZEPİNLER | BARBİTURATLAR |
GABA bağımlı etki | GABA’dan bağımsız etki |
Büyük oranda ön-ilaçtırlar | Ön-ilaç değildirler |
Enzim indüksiyonu yapmazlar | Enzim indüksiyonu yaparlar |
Antitussif değildir | Öksürük oluşturur |
Analjezi yapmaz | Hiperaljezi yapar |
Anksiyolitik ve hipnotik olanları farklıdır | Anksiyolitik ve hipnotik olanları aynıdır |
Daha az bağımlılık ve tolerans | Daha fazla bağımlılık ve tolerans |
Daha az uyku bozukluğu | Daha çok uyku bozukluğu |
Terapötik aralıkları daha geniş | Terapötik aralıkları daha dar |
Solunum/KVS depresan etkileri daha az | Solunum/KVS depresan etkileri daha fazla |
Kas gevşetici etkileri daha güçlüdür | Antikonvülsan etkileri daha güçlüdür |
Zopiklon / Zolpidem / Zaleplon gibi atipik benzodiazepin reseptör agonistleri benzodiazepin yapısında değildirler, ancak benzodiazepin reseptörlerine parsiyel agonisttirler.
Daha az sedasyon, tolerans ve bağımlılık oluştururlar. Antikonvülsan ve kas gevşetici etkileri bulunmaz.Hipnotik etkilidirler. Tüm hipnosedatif ilaçlar arasında fizyolojik uykuyu en az değiştirenlerdir.