Idelalisib, KLL tedavisinde kullanılan PI3K inhibitörüdür

Zydelig markası altında satılan Idelalisib , bazı kan kanserlerinin tedavisinde kullanılan bir ilaçtır .

Bu madde bir fosfoinositid 3-kinaz inhibitörü olarak görev yapar ; daha spesifik olarak fosfoinositid 3-kinaz enziminin delta izoformu olan P110δ’yı bloke eder .

İdelalisib , kronik lenfositik lösemisi (KLL) tekrarlayan hastalar için ikinci basamak ilaçtır. Rituksimab ile kombinasyon halinde kullanılan idelalisib , mevcut diğer tıbbi durumlar nedeniyle tek başına rituksimabın uygun tedavi olarak değerlendirileceği hastalarda kullanılacaktır. Etkili gibi görünmektedir ve lenfadenopati ve splenomegalinin iyileşmesine yol açmaktadır . Ancak idealalisib ile lenfosit sayısının normal seviyelere inmesi daha uzun zaman alır. Birinci basamak tedavi olarak önerilmez.

Ayrıca , her ikisi de daha önce en az iki sistemik tedavi almış hastalarda foliküler B hücreli Hodgkin olmayan lenfoma (FL) ve nükseden küçük lenfositik lenfomanın (SLL) tedavisi için de onaylanmıştır

PI3Kδ normal ve malign B hücrelerinde eksprese edilir . İdelalisib bunu inhibe ederek apoptozu indükler ve malign B hücrelerinden türetilen hücre hatlarında ve primer tümör hücrelerinde proliferasyonu önler.

Ayrıca, B hücrelerinin lenf düğümlerine ve kemik iliğine taşınmasında ve yönlendirilmesinde rol oynayan B hücresi reseptörü (BCR) sinyali ve CXCR4 ile CXCR5 sinyali dahil olmak üzere birçok hücre sinyal yolunu da inhibe eder .

İdelalisib, PI3Kδ katalitik alanının ATP bağlanma bölgesinin rekabetçi bir inhibitörüdür.

PIKI (Pi3K) “fosfoinositid 3-kinaz inhibitörleri”

Alpelisib

Copanlisib

Duvelisib

Idelalisib

Umbralisib