Aşağıdaki ilaclardan hangisi Alzheimer hastalığı tedavisinde kullanılan bir glutamat NMDA reseptor blokeri ilactır?
A) Donepezil
B) Amantadin
C) Takrin
D) Memantin *********
E) Galantamin
Cevap D
Alzheimer hastalığı bilindiği gibi beyinde kortikal atrofi, kolinerjik aktivite azalması ve noronal senil amiloid plaklarla karakterize bir hastalıktır. Bu hastalığın tedavisinde beyinde asetilkolin miktarını artırmak icin santral etkili kolinesteraz inhibitörleri kullanılır. Boylece beyinde asetilkolin miktarı artırılarak hastanın semptomları azaltılır.
Takrin; Hepatotoksiktir.
Galantamin: Aynı zamanda nikotinik reseptor modulatorudur.
Rivastigmin: Asetilkolinesterazın yanı sıra; Butiril kolinesterazı yani psodokolinesterazı da inhibe eder.
Donapezil: Hastalığın ağır seyrettiği vakalarda kognitif fonksiyonları duzeltmek icin kullanılır.
Alzheimer hastalığının tedavisinde kullanılan diğer bir önemli ilac ise Glutamat NMDA reseptör blokoru olan Memantin’dir
———————————-
Glutamat NMDA Blokörleri
1-Memantin: Alzheimer da nörotoksik hasarı engelleme
2-Ketamin: Genel anestezik
3-Mg: Antiepileptik, Tokolitik
4-Dizosilpin: Serebral iskemik hasarın önlenmesi
5-Fensiklidin: Deneysel şizofreni
6-Biperiden: Parkinson tedavisi
7-Riluzol: ALS tedavisi
—————-
ALS tedavisinde kullanılan Glutamat NMDA reseptör blokeri İlaç; Riluzol
Aşağıdaki NMDA reseptör blokerlerinden hangisi un-kompetetif kanal antagonisti olarak etki eder?
a-Selfotel
b-Dekstrometorfan ***
c-Gabapentin
d-Aspartam
e-Rapastinel
1-Kompetetif antagonistler;
Selfotel: bir anksiyolitik, antikonvülsan ancak olası nörotoksik etkileri vardır.
Aspartam: yapay bir tatlandırıcı, ancak amino asit Aspartik asit kadar güçlü değil.
2-Un-kompetetif kanal antagonistleri;
Amantadin: Parkinson hastalığı, grip ve Alzheimer hastalığının tedavisinde kullanılır.
Atomoksetin: DEHB tedavisinde kullanılan bir norepinefrin geri alım inhibitörü.
Agmatin: NMDA reseptörlerini ve diğer katyon ligand kapılı kanalları bloke eder. Ayrıca opioid analjezisini güçlendirebilir.
Kloroform: erken bir anestezik.
Delucemine: ayrıca nöroprotektif özelliklere sahip bir SSRI.
Dekstrallorfan: daha güçlü bir dekstrometorfan analoğu.
Dekstrometorfan: OTC öksürük ilaçlarında bulunan bir öksürük önleyici.
Dekstrorfan: dekstrometorfanın aktif metaboliti.
Difenidin: internette satılan bir tasarım ilacı ve PCP analoğu.
Dizosilpin (MK-801): bilimsel araştırmalarda kullanılan deneysel bir ilaçtır.
Etanol: Alkol olarak da bilinir ve yaygın olarak kullanılan bir sarhoş edici maddedir.
Eticyclidine: fensiklidinden biraz daha güçlü bir dissosiyatif anestetik, ancak daha fazla mide bulantısı / hoş olmayan tada sahip, bu sindirim şikayetleri nedeniyle gelişiminin erken döneminde durduruldu.
Gasiklidin: nöroproteksiyon için geliştirilmiş deneysel bir ilaç.
Ketamin: İnsanlarda ve hayvanlarda anestezi olarak kullanılan antidepresan özelliklere sahip dissosiyatif bir psikedelik, Tedaviye dirençli depresyonu olan bipolar bozukluk hastalarında olası bir tedavi ve merkezi sinir sistemi üzerindeki etkileri nedeniyle rekreasyonel olarak kullanılır.
Magnezyum.
Memantin: Alzheimer hastalığının tedavisi.
Metoksetamin: internette satılan yeni bir tasarım ilacı.
Minosiklin.
Nitromemantin: yeni bir memantin türevi.
Azot oksit: özellikle diş hekimliğinde anestezi için kullanılır.
Fensiklidin: daha önce tıpta kullanılan dissosiyatif bir anestetik, ancak nispeten yüksek psikotomimetik etki insidansı nedeniyle gelişimi 1960’larda halefi ketamin lehine durduruldu. Kötüye kullanılan eğlence ve çoğu ülkede yasal olarak kontrol ediliyor.
Rolicyclidine: fensiklidinin daha az güçlü bir analoğu, ancak nadiren kötüye kullanıldığı görülüyor.
Tenosiklidin: daha güçlü bir fensiklidin analoğu.
Metoksidin: 4-meo-pcp.
Tiletamin: bir hayvan anestetik.
Nerameksan: nootropik, antidepresan özelliklere sahip bir memantin analoğu. Ayrıca bir nikotinik asetilkolin antagonisti.
Eliprodil: nöroprotektif özelliklere sahip bir antikonvülsan ilaç.
Etoxadrol: PCP’ye benzer güçlü bir dissosiyatif.
Dexoxadrol: etoxadrol’e benzer.
NEFA: orta düzeyde bir afinite antagonisti.
Remacamide: düşük afiniteli bir antagonist, aynı zamanda bir sodyum kanal blokeri.
3-Non-kompetetif antagonistler
Aptiganel (Cerestat, CNS-1102): NMDA reseptörünün kanalı içindeki Mg2+ bağlanma bölgesini bağlar.
Hüperzin A.
Dipeptit D-Phe-L-Tyr. muhtemelen ifenprodil benzeri mekanizma ile NMDA/Gly kaynaklı akımları zayıf bir şekilde inhibe eder.
İbogain: Apocynaceae familyasının bitkilerinde bulunan doğal olarak oluşan bir alkaloid. Sınırlı kanıtlarla da olsa opioid ve diğer bağımlılıkları tedavi etmek için kullanılmıştır.
Remacamide: ana metabolit, bağlanma bölgesi için düşük bir afiniteye sahip rekabetçi olmayan bir antagonisttir.
Rhynchophylline, Kratom ve Rubiaceae’de bulunan bir alkaloid.
Gabapentin: diyabetik nöropatide yaygın olarak kullanılan bir kalsiyum a2-d ligandı.
4-Glisin antagonistleri
Rapastinel (GLYX-13) (zayıf kısmi agonist; IA = ~%20).
7-Klorokinürenik asit.
4-Klorokinürenin (AV-101) (7-klorokinürenik asit için ön ilaç).
5,7-Diklorokinurenik asit.
Kynurenic asit (doğal olarak oluşan bir antagonist).
1-Aminosiklopropankarboksilik asit (ACPC).
L-Fenilalanin. doğal olarak oluşan bir amino asit (Schild regresyonundan denge ayrışma sabiti (KB) 573 uM’dir).
Ksenon: bir anestetik.