5-Nitroimidazol Türevleri
5-Nitroimidazol tüveri bileşikler intestinal ve sistemik amibiyazisin tedavisinde en çok kullanılan ilaçlardır. Ayrıca bakteriyel enfeksiyonlarda, giardiyazis, trikomoniyazis ve diğer protozoal hastalıklarda da tedavide kullanılmaktadır. Bu bileşiklerde imidazol halkasının 5 numaralı konumunda nitro grubunun bulunması etki için gereklidir.
Metronidazol
Metronidazol geniş spektrumlu bir ilaçtır. Amibiyazisin kolonik ve ekstrakolonik tüm doku şekillerinin tedavisinde sıklıkla kullanılmaktadır. Lümendeki amiplere ve kistlere etkili olmadığından lüminal bir amibisit ile birlikte kullanılmalıdır.
Ornidazol
Ornidazol mide bağırsak kanalından hızlı ve tam absorblanır. Kan konsatntrasyonu aynı dozdaki metronidazolle elde edilenden daha yüksek, karaciğerdeki enzimatik inaktivasyonu ise daha yavaştır. Amibiyazis ve giardiyazisite oral yolla 5-10 gün kullanılır.
Tinidazol
Tinidazol metronidazol ile aynı aktivite spektrumuna sahiptir. Metronidazole göre daha yüksek kan düzeylerine ulaşılır ve etki süresi daha uzundur. Amibiyaziste oral yolla üç gün, trikomoniyazis ve giardiyaziste oral yoldan yedi gün süreyle kullanılır.
Seknidazol
Sektnidazol akut intestinal amibiyaiste oral yolla tek doz halinde, hepatik amibiyaziste ise beş gün süreyle kullanılır.
Organoarsenik bileşikler
Karbarson ve glikobiarsol antiamibik organoarsenik türevi bileşiklerdir. Günümüzde daha etkili ve daha az toksik bileşiklerin bulunması nedeniyle bu bileşikler çok nadir olarak kullanılmaktadır.
Karbarson
Oral yolla intestinal amibiyazisin tedavisinde kullanılır. E. histolytica’nın trofozoit fomları üzerindeki öldürücü etkisini parazitteki tiyol grubu içeren enzimlerile arsenik bileşiğinin üç değerli formunun reaksiyonu sonucu ortaya çıktığı düşünülmektedir.
Glikobiarsol
Oral yolla intestinal amibiyazisin tedavisinde kullanılmaktadır.
Metronidazol, ornidazol, tinidazol ve seknidazol aneorobik bakteriler ve duyarlı protozoalar tarafından selektif olarak absorbe edildikten sonra ferrodoksin haline indirgenirler.
NADH ve NADPH havuzunu boşaltarak nükleusta DNA replikasyonunu bozan radikaller oluştururlar.
Serebrospinal sıvıya ve beyne yeterince geçerler. Karaciğerde metabolize edilirler.
B. fragilis ve C. difficile gibi aneorobik bakteri enfeksiyonlarında kullanılırlar. Aerobik bakterilere etki yapmazlar.
Trikomanas vajinalis, giardia lamblia ve gardnerella vajinalis enfeksiyonlarında ilk tercih ilaçlardır.
H.pilori eradikasyonunda yararlıdırlar.
E.histolytica’ya bağlı amibiyasis tedavisinde sıkça kullanılan ilaçlardır.
Nitroimidazol grubu ilaçlar
Metronidazole
Tinidazole
Ornidazole
Nimorazole
Secnidazole
Azanidazole
Propenidazole
Hastalıklara özel nitroimidazol endikasyonları
1-African trypanosomiasis; Fexinidazole
2-Chagas disease; Benznidazole
3-Giardiasis; Metronidazole, Tinidazole
4-Trichomoniasis; Carnidazole, Metronidazole, Tinidazole
5-Dientamoebiasis; Metronidazole, Secnidazole