Timidilat sentaz inhibitörleri, timidilat sentaz enzimini inhibe eden ve antikanser kemoterapisi olma potansiyeline sahip kimyasal ajanlardır .
Bu inhibisyon, deoksiüridin monofosfatın (dUMP) C5 metilasyonunu önleyerek deoksitimidin monofosfatın (dTMP) sentezini inhibe eder .
Onkojenik hücreler, dTTP’nin gerekli bir öncüsü olan dTMP’ye sahip değillerse, düzgün bir şekilde DNA sentezinden geçemezler bu da antineoplastik etkiyi oluşturur.
2002’de beş ajan klinik deneylerdeydi: raltitrexed , pemetrexed , nolatrexed ,
Örnekler
1-Raltitrexed , 1998’den beri kolorektal kanser için kullanılmaktadır
2-Kolorektal kanser için kullanılan florourasil
3-Diğer Thymidylate synthase inhibitörleri; Capecitabine, Carmofur, Doxifluridine, Floxuridine ve Tegafur (+gimeracil/oteracil)