Ekstrasellüler matriks glikoproteinleri için reseptör görevi gören aşağıdakilerden hangisidir?
A) İntegrin ***
B) Talin
C) Vinkulin
D) Fibronektin
E) Laminin
İntegrin antagonistleri
İntegrinler ve onlara bağlanan moleküller arasındaki bağın değiştirilmesi, günümüzde ilaç geliştirmede önemli bir hedef haline geldi .
Olası uygulamalar: enflamatuar hastalıklarda (örn. Crohn hastalığı veya ülseratif kolit ) veya onkoloji, nöroloji ile oftalmolojidir.
1-Ancak, pazar için onaylanan ilk integrin ilişkili ilaç, 1994 yılında antikoagülan abciximab olmuştur
2-Beyaz kan hücresi integrini α4β1 (VLA4 = «çok geç antijen 4») ile VCAM-1 ( “vasküler hücre adezyon molekülü 1”) ve fibronektin arasındaki bağlanmanın bir inhibitörü olan Natalizumab , halihazırda tedavi için onaylanmış bir ilaç olarak kullanılmaktadır. Özellikle tekrarlayan multipl skleroz tedavisinde kullanılır . Canlı hücreler arasındaki VLA4/VCAM-1 reseptörlerinin bağlanma kuvveti atomik kuvvet mikroskobu ile incelenebilir. Natalizumab , progresif multifokal lökoensefalopati (PML) geliştirme riskinde artış ile ilişkilendirilmiştir.
3-Vedolizumab , integrin antagonistleri grubundan hümanize bir monoklonal antikordur ve orta ila şiddetli aktif ülseratif kolit veya orta ila şiddetli aktif Crohn hastalığı olan erişkinlerin tedavisi için AB ve ABD’de onaylanmıştır . Vedolizumab, α4β7 integrin’e bağlanır.
4-LFA-1/ICAM-1 etkileşiminin bir inhibitörü olan Lifitegrast , kuru göz ( keratokonjonktivitis sicca ) tedavisinde kullanılır .
İntegrin antagonistlerinden hangisi keratokonjonktivitis sicca tedavisinde kullanılan LFA-1/ICAM-1 etkileşimini bloke eder?
a-Abciximab
b-Natalizumab
c-Vedolizumab
d-Lifitegrast **
e-Solanezumab