1-β-laktam çekirdekli β-laktamaz inhibitörleri:
Tebipenem , tebipenem-pivoksil formunda ağızdan uygulanan ilk karbapenemdir. M. tuberculosis beta-laktamaz (BlaC) ile tebipenem’in yapısal ve kinetik çalışmaları mevcuttur .
Genellikle amoksisilin ( Augmentin ) veya tikarsilin ( Timentin ) ile kombine edilen klavulanik asit veya klavulanat
Sulbaktam , genellikle ampisilin ( Unasyn ) veya sefoperazon ( Sulperazon ) ile birleştirilir.
Tazobaktam , genellikle piperasilin ile kombine edilir ( Zosyn, Tazocin )
2-Diazabisiklooktan çekirdekli β-laktamaz inhibitörleri :
Avibaktam , seftazidim ( Avycaz, Zavicefta ) ile kombinasyon halinde onaylanmıştır ve şu anda seftarolin ile kombinasyon için klinik denemeler yapılmaktadır.
Durlobaktam , hastane kaynaklı bakteriyel pnömoni ve Acinetobacter baumannii-calcoaceticus kompleksinin neden olduğu ventilatörle ilişkili bakteriyel pnömoni (HABP/VABP) pnömonisini tedavi etmek için sulbaktam ( Xacduro ) ile kombinasyon halinde onaylanmıştır.
Relebactam , imipenem/silastatin ( Recarbrio ) ile kombinasyon halinde kullanılır .
3-Diğer β-laktam olmayan çekirdek türlerine sahip β-laktamaz inhibitörleri:
Vaborbaktam , meropenem ( Vabomere ) ile kombinasyon halinde kullanılır . Boronik asit çekirdeğine sahiptir .
Aşağıdaki β-laktamaz inhibitörlerinden hangisi boronik asit çekirdeğine sahip olup meropenem ile kombine edilerek kullanılır?
a-Relebactam
b-Vaborbactam ************
c-Durlobactam
d-Avibactam
e-Tebipenem
β-Laktamaz inhibitörleri, β-laktam antibiyotiklere benzer kimyasal yapıya sahiptir ancak sulbaktam hariç antibakteriyel etkiye sahip değildir. Bazı bakterilerin ürettiği β-laktamaz enzimine geri dönüşümsüz şekilde bağlanarak β-laktam antibiyotiklerin inaktivasyonunu engellerler . Bu, beta-laktam antibiyotiklerin etkinliğini arttırır.
β-laktamaz inhibitörleri çoğunlukla β-laktam antibiyotiklerle kombinasyon halinde kullanılır. Örneğin, geniş spektrumlu antibiyotik Augmentan , β-laktam antibiyotik amoksisilin ve β-laktamaz inhibitörü klavulanik asit içerir veya tazobaktam , ampisilin ile sulbaktam gibi piperasilin ile kombinasyon halinde ticari olarak temin edilebilir .
Şubat 2015’te ABD Gıda ve İlaç Dairesi (FDA) , β-laktamaz inhibitörü avibaktamın seftazidim (ABD’deki ticari adı: Avycaz ; AstraZeneca ) ile kombinasyonunu onayladı .
Avibaktam, Avrupa İlaç Ajansı tarafından 28 Nisan 2016 tarihinde Avrupa’da yalnızca seftazidim ile kombinasyon ilacı olarak onaylanmıştır ve AstraZeneca tarafından Zavicefta® ticari adı altında satılmaktadır.
Halen klinik deney aşamasında olan bir β-laktamaz inhibitörü olan vaborbaktam‘ın , β-laktam antibiyotik meropenem ile birlikte uygulanması amaçlanmaktadır . Nisan 2016’da kombinasyon , bir ilacın yaşamı tehdit eden hastalıkları tedavi etme potansiyeline sahip olduğu kabul edildiğinde hızlandırılmış bir ilaç onay süreci olan FDA’dan Hızlı Takip Tanımını aldı.
Relebactam, Temmuz 2019’da ABD’de imipenem ve cilastatin ile sabit bir kombinasyon halinde onaylandı.