Aminoglikozidler
Bileşiminde yalnız aminli şekerler bulunan bakteri öldürücü (bakteriyosid) antibiyotik. Aminoglikozitler, aerob ve Gram negatif boyanan bakterilere karşı etkilidirler. Pseudomonas, Enterobakterleri, piyosiyanik basilleri ve bir ölçüde stafikokları öldürebilen antibiyotikler yer alır. İçlerinden streptomisin, kanamisin tüberküloza karşı etkilidir.
Etki mekanizmaları aynıdır; bakterinin ribozom 30S alt ünitesine bağlanarak protein sentezini engellerler.
Sindirim yoluyla emilmezler, bu nedenle tümü kas içine şırınga edilerek verilir.
Böbrek ve içkulak için toksiktirler, bu yanetki böbrek yetmezliği durumunda artar. Böbrek hasarı kendisini akut tübüler nekroz olarak gösterir. Kulak sorunları ise hem duyma hem de denge problemi olarak sebat edebilir. Bunların dışında yan etki olarak nöromüsküler blok ve alerjik deri reaksiyonlarına da sebep olabilirler.
Bu gruptaki başlıca antibiyotikler; Streptomisin, gentamisin, kanamisin, ribostamisin, lividomisin, tobramisin, sisomisin, amikasin, netilmisindir.
Neomisin B, framisetin ve paromomisin (protozoerlere etkili) gibi antibiyotikler, genel kullanımdaki toksiteleri nedeniyle yalnız yerel (lokal) olarak kullanılır ya da ağızdan alınırlar. Bağırsak mukozasınca emilmedikleri için, etkilerini burada gösterirler ve sindirim borusunun (esophagus) bazı enfeksiyonlarının tedavisinde kullanılır.
30S’e irreversibl bağlanırlar. Bakterisid etki yaparlar. MEK’in altında bile etkileri devam eder (postantibiyotik etki). Polar ilaçlardır, sistemik etki için oral verilmezler. BOS’a geçemezler, menenjitte intratekal verilirler. Anaerobik bakterilere etki yapmazlar. Hepsi böbrekler yoluyla atılır. Böbrek yetmezliğinde dozları ayarlanmalıdır. Hepsi nefrotoksik, ototoksik ve nörotoksiktir. Hepatotoksik değildirler, psödomembranöz enterokolit yapmazlar
Aminoglikozidler miyastenia gravisli hastalarda kas zayıflığını şiddetlendirebilir ve bu nedenle bu hastalarda kullanımdan kaçınılır.
Aminoglikozidler, mitokondriyal hastalıkları olan hastalarda kontrendikedir çünkü bunlar, geri dönüşümsüz işitme kaybı, kulak çınlaması, kardiyak toksisite ve renal toksisiteye yol açabilen mtDNA translasyonunun bozulmasına neden olabilir.
Aminoglikozidler ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi yanlıştır?
A) Bakteri ribozomlarında 30S’e irreversibl bağlanırlar.
B) Minimum etkin konsantrasyonun altında bile bakterisid etki yaparlar.
C) Oral yoldan kullanıldıklarında sistemik dolaşıma geçemezler.
D) Karaciğerde metabolize olurlar. *****
E) Oksijen bağımlı transporta gereksinim duyarlar.